




阿那格雷(Anagrelide)是一种用于治疗继发于骨髓增生性肿瘤的血小板增多症的药物。这种药物通过抑制磷酸二酯酶3(PDE3)来减少血小板的生成,从而控制血小板数量,防止血栓形成和其他相关并发症。本文将详细介绍阿那格雷的适应症、用法用量、副作用及注意事项。
阿那格雷主要用于治疗继发于骨髓增生性肿瘤的血小板增多症。这种病症会导致血液中的血小板数量显著增加,从而增加血栓形成的风险。阿那格雷通过减少血小板的生成,帮助控制血小板数量,减轻症状并降低并发症的风险。
阿那格雷的推荐起始剂量为成人每天 0.5mg,分 4 次服用,或每天 1mg,分 2 次服用。儿童的推荐起始剂量为每天 0.5mg。在治疗过程中,应根据血小板反应逐步调整剂量,目标是将血小板计数维持在 600,000/µL 以下,最佳范围在 150,000/µL 至 400,000/µL 之间。每周的剂量增量不应超过 0.5mg/天,最大剂量不超过 10mg/天,单次剂量不超过 2.5mg。大多数患者在每天 1.5-3.0mg 的剂量下会有足够的反应。
在使用阿那格雷的过程中,应密切监测血小板计数。通常情况下,血小板计数会在 7-14 天内开始出现反应。在临床试验中,达到完全缓解的时间(定义为血小板计数≤600,000/µL)为 4-12 周。如果剂量中断或停止治疗,血小板计数的反弹是可变的,但通常会在 4 天内开始上升,并在一到两周内恢复到基线水平,可能会反弹到基线值以上。因此,需要经常监测血小板计数。
阿那格雷可导致尖端扭转型室性心动过速和室性心动过速。治疗前应对所有患者进行心血管检查,包括心电图。在使用阿那格雷治疗期间,应监测患者的心血管影响并根据需要进行评估。对于已知有 QT 间期延长危险因素的患者,如先天性长 QT 综合征、已知获得性 QTc 延长史、可延长 QTc 间期的药物和低钾血症,应避免使用阿那格雷。
肝功能损害会增加阿那格雷的暴露,并可能增加 QTc 延长的风险。应在开始治疗前评估轻度和中度肝损伤患者接受阿那格雷治疗的潜在风险和益处。中度肝功能损害的患者应减少阿那格雷的剂量,严重肝功能损害的患者应避免使用本品。
同时使用阿那格雷和阿司匹林会增加严重出血事件的风险。在开始治疗前,应评估阿那格雷与阿司匹林同时使用的潜在风险和益处。监测患者出血情况,特别是那些接受其他已知会引起出血的药物(例如抗凝剂、PDE3 抑制剂、NSAID、抗血小板药、选择性 5-羟色胺再摄取抑制剂)的患者。
阿那格雷应储存在 20°C-25°C 下,允许在 15°C-30°C 的温度下进行运输。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中,冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化,影响其治疗效果。选择干燥、通风良好的地方存放阿那格雷,防止药物受潮。阿那格雷应远离阳光直射,光照可能会对药物的稳定性产生不利影响。
孕妇使用阿那格雷的病例报告中的现有数据尚未发现与药物相关的重大出生缺陷、流产或不良孕产妇或胎儿结局的风险,建议在医生指导下使用。哺乳期女性在使用阿那格雷治疗期间以及最后一次给药后一周内不要进行母乳喂养,因为母乳喂养的儿童可能出现严重不良反应,包括血小板减少症。阿那格雷的安全性和有效性已在 7 岁及以上儿童患者中得到证实,没有 7 岁以下儿童患者的数据。老年患者在使用阿那格雷时应注意个体差异,可能需要更频繁地监测。
阿那格雷治疗需要定期监测,包括全血细胞计数、肝肾功能评估以及电解质。为了预防血小板减少症的发生,在治疗的第一周,每两天监测一次血小板计数,此后至少每周监测一次,直到达到维持剂量。定期监测有助于及时调整治疗方案,确保患者安全有效地使用阿那格雷。
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