




阿那格雷(Anagrelide),又名安归宁,是一种用于治疗继发于骨髓增生性肿瘤的血小板增多症的药物。它通过抑制磷酸二酯酶3(PDE3)来降低血小板计数,从而减少血栓形成的风险。本文将详细介绍阿那格雷的说明书、医保信息、价格、疗效及副作用。
阿那格雷由美国Shire公司研发,1997年获得美国FDA批准。该药物适用于治疗继发于骨髓增生性肿瘤的血小板增多症。阿那格雷的主要成分是Anagrelide,剂型为胶囊剂,原研药为白色不透明胶囊,用黑色墨水印有“063”。
阿那格雷在美国的规格为0.5mg*100粒,价格约为1420美元一盒。其他版本的价格如下:
- 老挝卢修斯版:0.5mg*100粒/盒,参考价格约为86美元
- 日本武田港版:0.5mg*100粒/盒,参考价格约为836美元
- 土耳其版:0.5mg*100粒/盒,参考价格约为206美元
阿那格雷适用于治疗继发于骨髓增生性肿瘤的血小板增多症。推荐的起始剂量为:
- 成人:0.5mg,每日4次或1mg,每日2次。
- 儿童:每天0.5mg。
剂量调整应在第一周内进行,随后根据血小板反应逐步减少剂量,直至将血小板计数维持在600,000/µL以下,最好在150,000/µL-400,000/µL之间。每周的剂量增量不应超过0.5mg/天,最大剂量不应超过10mg/天或单剂量2.5mg。大多数患者在每天1.5-3.0mg的剂量下会有足够的反应。
阿那格雷在临床上被证明能有效降低血小板计数,减少血栓形成的风险。常见的不良反应包括头痛、心悸、腹泻、乏力、水肿、恶心、腹痛、头晕、疼痛、呼吸困难、咳嗽、胀气、呕吐、发热、外周水肿、皮疹、胸痛、厌食、心动过速、不适、感觉异常、背痛、瘙痒和消化不良。
严重的不良反应包括心血管毒性、肺动脉高压和出血风险。阿那格雷可能导致尖端扭转型室性心动过速和室性心动过速,因此在使用前应对患者进行全面的心血管检查,包括心电图。阿那格雷还可能导致肺动脉高压和间质性肺疾病,如过敏性肺泡炎、嗜酸性粒细胞性肺炎和间质性肺炎。同时使用阿那格雷和阿司匹林会增加严重出血事件的风险,需谨慎使用。
阿那格雷及其活性代谢物主要由CYP1A2代谢。抑制CYP1A2的药物(如氟伏沙明、环丙沙星)可能会增加阿那格雷的暴露,因此在联合使用时应监测患者的心血管事件并相应调整剂量。CYP1A2诱导剂(如奥美拉唑)可能会减少阿那格雷的暴露,需要调整剂量以补偿减少的暴露量。
阿那格雷是一种PDE3抑制剂,应避免使用具有类似特性的药物,如正性肌力药和其他PDE3抑制剂(如西洛他唑、米力农)。同时,阿那格雷与阿司匹林同时使用会增加出血风险,需评估潜在风险并监测出血情况。
阿那格雷应储存在20°C-25°C的环境中,允许在15°C-30°C的温度下进行运输。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中,以免影响药物的结构和药效。选择干燥、通风良好的地方存放阿那格雷,防止药物受潮。阿那格雷应远离阳光直射,可以选择避光的地方存放药物或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。
阿那格雷应放在原装容器中,密封保存。不要将药物与其他药物混合或转移,避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性,如有损坏应立即联系医生或药剂师,获取进一步的指导。
阿那格雷治疗需要定期监测,包括全血细胞计数、肝肾功能评估以及电解质。为了预防血小板减少症的发生,在治疗的第一周内,每两天监测一次血小板计数,此后至少每周监测一次,直到达到维持剂量。通常服用适当剂量后,血小板计数会在7-14天内开始出现反应。达到完全缓解的时间(定义为血小板计数≤600,000/µL)为4-12周。
如果剂量中断或停止治疗,血小板计数的反弹是可变的,但通常会在4天内开始上升,并在一到两周内恢复到基线水平,可能会反弹到基线值以上。因此,需要经常监测血小板计数。
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