阿那格雷(Anagrelide)安归宁使用指南
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文章来源:药队长
发布日期:2025-04-22

阿那格雷(Anagrelide),也被称为安归宁,是一种用于治疗继发于骨髓增生性肿瘤的血小板增多症的药物。本文将详细介绍阿那格雷的适应症、用法用量、药物相互作用、贮存方法及注意事项,帮助患者更好地了解和使用这一药物。

阿那格雷使用指南

适应症

阿那格雷适用于治疗继发于骨髓增生性肿瘤的血小板增多症。这种疾病会导致血小板数量异常增加,增加血栓形成的风险。阿那格雷通过降低血小板计数,减少血栓形成的可能性,从而改善患者的症状和生活质量。

用法用量

阿那格雷的推荐起始剂量如下:

  • 成人:0.5mg,每日4次或1mg,每日2次。
  • 儿童:0.5mg,每日1次。

剂量调整应根据血小板反应进行。继续使用起始剂量至少一周,然后逐渐减少并将血小板计数维持在600,000/µL以下,最好在150,000/µL-400,000/µL之间。任何一周的剂量增量不应超过0.5mg/天。剂量不应超过10mg/天或单剂量2.5mg。大多数患者在每天1.5-3.0mg的剂量下会有足够的反应。

药物相互作用

在使用阿那格雷时,需要注意以下药物相互作用:

  • 延长QT间期的药物:避免与可能延长QT间期的药物(如氯喹、克拉霉素、氟哌啶醇、美沙酮、莫西沙星、胺碘酮、丙吡胺、普鲁卡因胺和匹莫齐特)同时使用。
  • PDE3抑制剂:阿那格雷是一种磷酸二酯酶3(PDE3)抑制剂,避免使用具有类似特性的药品,如西洛他唑、米力农。
  • 阿司匹林和增加出血风险的药物:在开始治疗前,应评估阿那格雷与阿司匹林同时使用的潜在风险,特别是在有出血高风险患者中。监测患者的出血情况,特别是那些接受其他已知会引起出血的药物(如抗凝剂、PDE3抑制剂、NSAID、抗血小板药物、选择性5-羟色胺再摄取抑制剂)治疗的患者。
  • CYP450相互作用:阿那格雷及其活性代谢物主要由CYP1A2代谢。抑制CYP1A2的药物(如氟伏沙明、环丙沙星)可能会增加阿那格雷的暴露。当联合使用CYP1A2抑制剂时,监测患者的心血管事件并相应调整剂量。CYP1A2诱导剂(如奥美拉唑)可以减少阿那格雷的暴露,同时服用这些药物的患者可能需要调整剂量以补偿阿那格雷暴露量的减少。

定期监测患者的肝功能和肺部状况,防范可能出现的严重不良反应。

贮存方法

阿那格雷应储存在干燥、遮光、密封的环境中。具体要求如下:

  • 温度控制:阿那格雷应储存在20°C-25°C下;允许在15°C-30°C的温度下进行运输。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中,冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化,影响其治疗效果。
  • 防潮防湿:选择干燥、通风良好的地方存放阿那格雷,防止药物受潮,湿度的变化也可能对阿那格雷的稳定性产生负面影响。储存时,要尽量避免在潮湿和干燥的环境中切换,保持产品的质量。
  • 避光保存:阿那格雷应远离阳光直射,光照可能会对药物的稳定性产生不利影响。可以选择一个避光的地方存放药物,或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。

阿那格雷的有效期为24个月,患者在使用前应检查药物的生产日期和有效期,避免使用过期药物。

用药注意事项

心血管毒性

阿那格雷可导致尖端扭转型室性心动过速和室性心动过速。对所有患者进行治疗前心血管检查,包括心电图。在使用阿那格雷治疗期间,监测患者的心血管影响并根据需要进行评估。对于已知QT间期延长危险因素的患者,如先天性长QT综合征、已知获得性QTc延长史、可延长QTc间期的药品和低钾血症,请勿使用阿那格雷。肝功能损害会增加阿那格雷的暴露,并可能增加QTc延长的风险。监测肝功能不全患者的QTc延长和其他心血管不良反应。对于有心力衰竭、缓慢心律失常或电解质异常的患者,考虑定期用心电图监测。对于心脏病患者,仅当益处大于风险时才使用阿那格雷。

肺动脉高压

在接受阿那格雷治疗的患者中已有肺动脉高压病例的报告。在开始阿那格雷治疗之前和期间评估患者潜在心肺疾病的体征和症状。

出血风险

同时使用阿那格雷和阿司匹林会增加严重出血事件。评估阿那格雷与阿司匹林同时使用的潜在风险和益处,因为出血风险可能会增加。监测患者出血情况,包括同时接受其他已知会引起出血的药物(如抗凝剂、PDE3抑制剂、NSAID、抗血小板药、选择性5-羟色胺再摄取抑制剂)的患者。

临床监测

阿那格雷治疗需要临床监测,包括全血细胞计数、肝肾功能评估以及电解质。为了预防血小板减少症的发生,在治疗的第一周,每两天监测一次血小板计数,此后至少每周监测一次,直到达到维持剂量。通常服用适当剂量后,血小板计数会在7-14天内开始出现反应。在临床试验中,达到完全缓解的时间(定义为血小板计数≤600,000/µL)为4-12周。如果剂量中断或停止治疗,血小板计数的反弹是可变的,但血小板计数通常会在4天内开始上升,并在一到两周内恢复到基线水平,可能会反弹到基线值以上,因此需要经常监测血小板计数。

肝损伤的剂量调整

严重肝功能不全患者应避免使用阿那格雷。在开始治疗之前,应评估轻度和中度肝损伤患者接受阿那格雷治疗的潜在风险和益处。在阿那格雷治疗前和治疗期间评估肝功能。减少中度肝功能损害患者的阿那格雷剂量。

药物包装完整性

阿那格雷应放在原装容器中,密封保存。不要将药物与其他药物混合或转移,避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性,如有损坏应立即联系医生或药剂师,获取进一步的指导。

通过以上指南,患者可以更好地了解和使用阿那格雷,确保安全有效地治疗血小板增多症。如果有任何疑问或不适,应及时咨询医生或药师。

免责声明 : 以上内容整理于FDA说明书、DRUGS及网络,仅作信息交流之目的,文中观点不代表药队长立场,亦不代表药队长支持或反对文中观点。本文也不是治疗方案推荐。页面内容仅供医学药学专业人士阅读参考,具体用药请咨询主治医师,本站只做信息展示,不销售药品。如需获得治疗方案指导,请前往正规医院就诊。
参考资料 : https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm
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