索托拉西布（Sotorasib，商品名LUMAKRAS）是一种针对KRAS G12C突变的靶向药物，主要应用于非小细胞肺癌（NSCLC）患者的治疗。这种药物的出现为患有KRAS突变的晚期肺癌患者提供了新的希望。本文将详细介绍索托拉西布的适应症、作用与功效、用法用量、副作用及注意事项。

索托拉西布的适应症、作用与功效

适应症

索托拉西布主要用于治疗具有KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。这些患者通常在接受标准治疗后病情仍继续进展，或无法耐受其他治疗方法。索托拉西布的批准基于多项临床试验，结果显示其在这些患者中具有显著的抗肿瘤活性。

作用与功效

索托拉西布是一种高度选择性的KRAS G12C抑制剂。KRAS G12C突变是一种常见的致癌突变，存在于约13%的非小细胞肺癌患者中。索托拉西布通过与KRAS G12C突变蛋白结合，将其锁定在失活状态，从而阻止其促进肿瘤生长的能力。临床研究显示，索托拉西布能够显著缩小肿瘤体积，延长患者的生存期。

一项关键的II期临床试验（CodeBreaK 100）表明，索托拉西布在经过多线治疗的KRAS G12C突变NSCLC患者中，客观缓解率（ORR）达到36%，疾病控制率（DCR）高达81%。此外，索托拉西布还显示出良好的安全性和耐受性，使得其成为这类患者的首选治疗方案之一。

用法用量

索托拉西布的推荐剂量为960毫克（三片320毫克片剂或八片120毫克片剂），每日一次口服。患者应空腹或餐后两小时服用药物，以保证最佳吸收效果。治疗应持续进行，直到疾病进展或出现不可接受的毒性反应。

对于有吞咽困难的患者，可以将药片分散在一杯水中，搅拌均匀后立即饮用。随后用另一杯水冲洗杯子，再将水喝下，以确保全部药物被摄入。

用药注意事项

剂量调整

如果患者出现严重的不良反应，医生可能会根据具体情况调整剂量。首次剂量减少为480毫克，每日一次；若仍有严重不良反应，则可进一步减少至240毫克，每日一次。患者应严格按照医嘱服药，不得自行增减剂量或停药。

药物相互作用

索托拉西布是乳腺癌抵抗蛋白（BCRP）的抑制剂，与BCRP底物共同使用时可能增加后者在血浆中的浓度，从而增加不良反应的风险。因此，患者在使用索托拉西布期间应避免与BCRP底物同时使用，或在医生指导下调整BCRP底物的剂量。

日常注意事项

患者在服用索托拉西布期间应注意以下几点：

• 存储条件：索托拉西布应储存在15°C至30°C的温度下，最佳储存温度为20°C至25°C。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中。同时，选择干燥、通风良好的地方存放药物，防止药物受潮。
• 避光保存：索托拉西布应远离阳光直射，光照可能会对药物的稳定性产生不利影响。可以选择一个避光的地方存放药物，或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。
• 包装完整性：索托拉西布应放在原装容器中，密封保存。不要将药物与其他药物混合或转移，避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师，获取进一步的指导。

此外，患者在治疗期间应定期进行血液检查和其他相关检查，以便及时发现并处理任何潜在的不良反应。如有任何不适或疑问，应及时咨询医生。

总之，索托拉西布作为一种新型的KRAS G12C抑制剂，在治疗KRAS G12C突变的非小细胞肺癌方面表现出色。患者在使用过程中应严格遵守医嘱，注意药物的存储和使用方法，以充分发挥其治疗效果。