恩曲替尼（Entrectinib），也被称为罗圣全（Rozlytrek），是一种靶向NTRK和ROS1的酪氨酸激酶抑制剂。这种药物已被全球多个国家批准用于治疗ROS1阳性的非小细胞肺癌和NTRK基因融合的实体瘤。本文将详细介绍恩曲替尼的适应症和用法用量，并提供一些用药注意事项。

恩曲替尼的适应症和用法用量

适应症

恩曲替尼主要适用于以下几种情况：

• ROS1阳性的非小细胞肺癌： 恩曲替尼可用于治疗ROS1重排的转移性非小细胞肺癌患者。选择使用恩曲替尼治疗的患者应在肿瘤或血浆标本中检测到ROS1重排的存在。血浆标本检测仅适用于无法获取肿瘤组织进行检测的患者。
• NTRK基因融合的实体瘤： 恩曲替尼也可用于治疗局部晚期或转移性NTRK基因融合的实体瘤患者。选择使用恩曲替尼治疗的患者应在肿瘤或血浆标本中检测到NTRK基因融合的存在。同样，血浆标本检测仅适用于无法获取肿瘤组织进行检测的患者。

用法用量

恩曲替尼的推荐用法和用量如下：

成人患者的推荐剂量

对于ROS1阳性的非小细胞肺癌患者，恩曲替尼的推荐剂量为600毫克，每日一次，可与食物同服或空腹服用。治疗应持续至疾病进展或出现不可接受的毒性反应。

儿童患者的推荐剂量

对于NTRK基因融合阳性实体瘤的儿童患者，恩曲替尼的推荐剂量需要根据具体情况进行调整，建议咨询医学顾问。恩曲替尼的安全性和有效性已在年龄超过1个月的儿童患者中得到验证，但在ROS1阳性非小细胞肺癌的儿童患者中，安全性和有效性尚未确定。

漏服和呕吐的处理

如果患者错过了一剂恩曲替尼，应尽快补服该剂量，但若距离下一剂不足12小时，则不应补服。如果患者在服用一剂恩曲替尼后立即出现呕吐，应重复该剂量。

用药注意事项

治疗前的评估和测试

在开始恩曲替尼治疗之前，医生应进行以下评估和测试：

• 左心室射血分数： 评估心脏功能，确保患者适合使用恩曲替尼。
• 血清尿酸水平： 监测血液中的尿酸水平，预防高尿酸血症。
• QT间期和电解质： 检查心电图，评估QT间期，监测电解质水平，预防心律失常。

特殊人群的注意事项

对于特定患者群体，使用恩曲替尼时需要注意以下事项：

老年患者

恩曲替尼的临床研究中未纳入足够数量的老年患者，因此无法确定他们的反应是否与年轻患者存在差异。医生应根据老年患者的具体情况谨慎使用恩曲替尼。

肾功能损伤患者

轻度和中度肾功能损害的患者无需调整恩曲替尼的剂量。然而，严重肾功能损害患者的用药安全性和有效性尚未进行充分研究，因此在使用时应权衡风险和收益，并密切监测患者的不良反应。

肝功能损伤患者

在推荐剂量下，中度至重度肝功能损害对恩曲替尼安全性的影响尚不明确。医生应根据患者的肝功能情况谨慎使用恩曲替尼，并更频繁地监测患者的不良反应。

药物相互作用

恩曲替尼与其他药物合用时可能产生相互作用，需要注意以下几点：

• CYP3A抑制剂： 恩曲替尼与强或中度CYP3A抑制剂合用会增加恩曲替尼的血药浓度，可能导致不良反应增加。成人和2岁及以上的儿童患者应避免与强或中度CYP3A抑制剂同时使用。如果无法避免合用，应减少恩曲替尼的剂量。
• 延长QTc间期的药物： 恩曲替尼可能导致QTc间期延长，应避免与已知可能延长QT/QTc间期的药物合用。

通过详细了解恩曲替尼的适应症、用法用量以及用药注意事项，患者和医生可以更好地管理和优化治疗效果，确保患者的安全和疗效。