恩曲替尼（Entrectinib），也被称为罗圣全，是一种靶向治疗药物，通过干扰肿瘤细胞的生长信号通路来抑制癌细胞的生长和扩散。该药物已在全球多个国家获批，主要用于治疗ROS1阳性的非小细胞肺癌和NTRK融合的实体瘤。恩曲替尼的批准使用为许多患者带来了新的希望，尤其是在那些传统治疗手段效果不佳的情况下。

恩曲替尼(Entrectinib)罗圣全是什么药

药物概述

恩曲替尼（Entrectinib）是由瑞士罗氏公司（Roche）研发的一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，主要针对NTRK和ROS1基因突变的癌症。2019年3月，美国食品药品监督管理局（FDA）批准恩曲替尼上市。此后，该药物陆续在日本、欧盟等地获得批准。2022年7月29日，恩曲替尼在中国正式获批上市，并已被纳入医保目录。

适应症

恩曲替尼主要用于治疗以下几种癌症：

• ROS1阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）
• NTRK基因融合的实体瘤，包括但不限于中枢神经系统肿瘤、神经内分泌肿瘤、唾液腺肿瘤、胰腺癌、甲状腺癌、肉瘤、结肠直肠癌和胆管癌

药物机制

恩曲替尼通过抑制NTRK和ROS1基因编码的酪氨酸激酶活性，阻止癌细胞的增殖和扩散。这些基因突变在某些类型的癌症中较为常见，导致肿瘤细胞异常增生。恩曲替尼能够特异性地结合到这些受体上，阻断信号传导路径，从而达到抑制肿瘤生长的效果。

用药注意事项

用法用量

恩曲替尼的推荐剂量为每天一次，每次600毫克，可以随餐或空腹服用。对于儿童患者，剂量需要根据体重和体表面积进行调整，通常也是每天一次。患者应在医生的指导下使用该药物，并严格按照医嘱执行。

不良反应

恩曲替尼的常见不良反应包括：

• 疲劳
• 便秘
• 味觉障碍
• 水肿
• 头晕
• 腹泻
• 恶心
• 感觉迟钝
• 呼吸困难
• 肌痛
• 认知障碍
• 体重增加
• 咳嗽

严重的不良反应较少见，但如果出现任何不适，应及时联系医生。

特殊人群用药

恩曲替尼在不同人群中的使用需特别注意：

儿童患者

恩曲替尼的安全性和有效性已在年龄超过1个月的儿童患者中得到验证。但在ROS1阳性非小细胞肺部疾病的儿童患者中，安全性和有效性尚未确定。

老年人群

恩曲替尼的临床研究未纳入足够数量的老年患者，因此无法确定他们的反应是否与年轻患者存在差异。老年患者在使用恩曲替尼时应密切监测不良反应。

肾功能和肝功能损伤患者

轻度和中度肾功能损害的患者无需调整剂量。严重肾功能损害患者的使用尚未进行研究。中度至重度肝功能损害患者在推荐剂量下的安全性影响尚不明确，因此在使用前应权衡风险和效益，并更频繁地监测不良反应。

药物相互作用

恩曲替尼与中度和强CYP3A抑制剂合用会增加恩曲替尼的血药浓度，可能增加不良反应的频率或严重程度。因此，应尽量避免同时使用这些药物。如果无法避免，应减少恩曲替尼的剂量。

恩曲替尼作为一种高效的靶向治疗药物，为多种类型的癌症患者提供了新的治疗选择。患者在使用过程中应严格遵循医生的指导，并注意观察可能出现的不良反应，及时调整治疗方案。