恩曲替尼（Entrectinib），又称为罗圣全，是一种针对特定基因突变的抗癌药物。它主要用于治疗携带NTRK基因融合的实体瘤和ROS1阳性的非小细胞肺癌。本文将详细介绍恩曲替尼的适应症、作用与功效、用法用量、副作用及注意事项。

恩曲替尼(Entrectinib)罗圣全的适应症、作用与功效

适应症

恩曲替尼适用于以下两种情况的患者：

• 携带NTRK基因融合的实体瘤患者，特别是那些局部晚期、转移性疾病或手术切除可能导致严重并发症的患者，且无满意替代治疗或既往治疗失败的患者。
• ROS1阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。

作用与功效

恩曲替尼是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，主要作用于NTRK（包括TrkA、TrkB和TrkC）和ROS1蛋白。通过抑制这些蛋白的活性，恩曲替尼能够阻止癌细胞的生长和扩散，从而达到治疗癌症的效果。临床研究表明，恩曲替尼在治疗NTRK基因融合的实体瘤和ROS1阳性的非小细胞肺癌方面表现出显著的疗效。

用法用量

恩曲替尼的用法用量应根据患者的具体情况和医生的建议来确定。通常情况下：

• 成人患者：每日一次，每次600mg（3粒200mg胶囊），空腹或随餐服用。
• 儿童患者（1个月以上）：根据体重计算剂量，每日一次，具体剂量请遵医嘱。

对于吞咽胶囊有困难的患者，可以将胶囊内的粉末制成口服混悬液或与软食一起服用。但需要注意，不要使用50mg药丸包中的部分药丸来准备剂量，也不要用颗粒制备混悬液，以免影响药物效果。

用药注意事项

治疗前的评估和测试

在开始恩曲替尼治疗之前，医生会进行一系列评估和测试，以确保患者适合使用该药物。这些评估包括：

• 左心室射血分数的评估。
• 血清尿酸水平的测定。
• QT间期和电解质的检查。

此外，医生还会根据肿瘤或血浆标本中ROS1重排或NTRK基因融合的存在情况，选择合适的患者进行治疗。使用血浆标本进行检测仅适用于无法获得肿瘤组织进行检测的患者。

药物相互作用

恩曲替尼与其他药物可能存在相互作用，因此在使用过程中需特别注意：

• 避免与强或中度CYP3A抑制剂（如葡萄柚产品）同时使用。如果无法避免合并用药，应减少恩曲替尼的剂量。
• 避免与强或中度CYP3A诱导剂同时使用，因为这会降低恩曲替尼的血药浓度，可能影响疗效。

特殊人群用药

不同类型的患者在使用恩曲替尼时需特别注意：

• 儿童患者：恩曲替尼的安全性和有效性已在年龄超过1个月的儿童患者中得到验证，但对于ROS1阳性非小细胞肺部疾病的儿童患者，安全性和有效性尚未确定。
• 老年患者：由于临床研究中纳入的老年患者数量有限，无法确定他们的反应是否与年轻患者存在差异。因此，在给老年患者使用恩曲替尼时，应密切监测其不良反应。
• 肾功能损伤患者：轻度和中度肾功能损害的患者无需调整剂量，但严重肾功能损害患者的用药安全性和有效性尚未明确。
• 肝功能损伤患者：中度至重度肝功能损害对恩曲替尼安全性的影响尚不明确，应权衡其风险和效益，并更频繁地监测不良反应。

恩曲替尼的常见不良反应包括疲劳、便秘、味觉障碍、水肿、头晕、腹泻、恶心、感觉迟钝、呼吸困难、肌痛和认知障碍。患者在使用过程中如出现严重不良反应，应立即联系医生。

恩曲替尼的储存条件为室温20℃至25℃，应保留在原包装内并确保瓶盖紧闭，以防受潮。将恩曲替尼及所有药品放置于儿童无法触及的安全位置。恩曲替尼的有效期为24个月。