恩曲替尼（Entrectinib），商品名为罗圣全（Rozlytrek），是由罗氏公司（Roche）研发的一款靶向治疗药物。该药物主要用于治疗NTRK基因融合阳性的局部晚期或转移性实体瘤，以及ROS1阳性的非小细胞肺癌。恩曲替尼通过干扰肿瘤细胞的生长信号通路，有效抑制癌细胞的生长和扩散。本文将详细介绍恩曲替尼的药物基本信息、用法用量及注意事项。

恩曲替尼（罗圣全）药物基本信息

药品名称

药品英文名：Entrectinib
药品中文名：恩曲替尼
药品商品名：罗圣全
药品英文商品名：Rozlytrek
研发代号：RXD

药品规格和价格

恩曲替尼在国内的正版价格如下：
- 100mg×30粒装：407美元/盒
- 200mg×90粒装：2072美元/盒
港版价格：200mg×90粒装：9564美元/盒

上市和医保信息

恩曲替尼于2019年3月在美国获得FDA批准上市，随后在日本、欧盟等地获批上市。2022年7月29日，恩曲替尼在中国正式获批上市，并已被纳入医保。市面上目前有仿制药可供选择。患者应通过正规医疗服务机构购买，注意甄别药品真伪，检查生产日期，避免购买假药劣药。

用药注意事项

患者选择

在选择使用恩曲替尼治疗之前，需进行以下评估：
1. 对于转移性非小细胞肺癌患者，应根据肿瘤或血浆标本中ROS1重排的存在情况进行选择。
2. 对于局部晚期或转移性实体瘤患者，应根据肿瘤或血浆标本中NTRK基因融合的存在情况进行选择。若无法获取肿瘤组织标本，可使用血浆标本进行检测。

治疗前的推荐评估和测试

在开始恩曲替尼治疗前，医生应进行以下评估：
1. 左心室射血分数
2. 血清尿酸水平
3. QT间期和电解质

用法用量

恩曲替尼有多种剂型，医生应根据所需剂量和患者需求选择最合适的剂型：
1. 整粒胶囊：适用于可吞服整粒胶囊且剂量为100mg倍数的患者。
2. 制成口服混悬液的胶囊：适用于吞咽胶囊有困难或无法吞咽胶囊或需要肠内给药（如胃管或鼻胃管）的患者；剂量增量为10mg时，仅使用作为混悬液制备的胶囊。
3. 每包50mg的恩曲替尼口服微丸：适用于吞咽胶囊有困难或无法吞咽胶囊但可以吞咽软食物且剂量为50mg倍数的患者。不要使用颗粒制备混悬液，也不要将微丸制剂用于肠道给药，因为微丸可能会堵塞肠道。

特殊人群用药注意事项

1. 儿童患者：恩曲替尼的安全性和有效性已在年龄超过1个月的儿童患者中得到验证。对于ROS1阳性非小细胞肺部疾病的儿童患者，安全性和有效性尚未确定。
2. 老年患者：恩曲替尼的临床研究未纳入足够数量的老年患者，无法确定他们的反应是否与年轻患者存在差异。
3. 肾功能损伤患者：轻度和中度肾功能损害的患者无需调整恩曲替尼的剂量。恩曲替尼在严重肾功能损害患者中的研究尚未进行。
4. 肝功能损伤患者：中度至重度肝功能损害对恩曲替尼安全性的影响尚不明确。在决定是否给中度至重度肝功能损害的患者使用恩曲替尼时，应权衡其风险和效益，并更频繁地监测相关不良反应。

药物相互作用

1. 中度和强CYP3A抑制剂：
- 成人和2岁及以上的儿童患者：恩曲替尼与强或中度CYP3A抑制剂合用会增加恩曲替尼的血药浓度，可能会增加不良反应的频率或严重程度。应避免强或中度CYP3A抑制剂与恩曲替尼同时使用。如果无法避免合并用药，应减少恩曲替尼的剂量。
- 2岁以下儿童患者：具体用药指导需咨询专业医生。

通过上述介绍，希望患者能够更好地了解恩曲替尼（罗圣全）的基本信息及其在不同情况下的用药注意事项。在使用过程中，患者应严格遵循医生的指导，定期进行相关检查，确保治疗效果和安全性。