艾代拉里斯（Idelalisib）是一种靶向PI3Kδ激酶的口服药物，主要用于治疗复发性慢性淋巴细胞白血病（CLL）。该药物由美国吉利德科学公司（Gilead Sciences）研发，已在多个国家获得批准。本文将详细介绍艾代拉里斯的适应症、用法用量、不良反应及注意事项。

艾代拉里斯的基本信息

适应症

艾代拉里斯主要适用于与利妥昔单抗联合用药，治疗因其他共病而将利妥昔单抗单药治疗视为合适治疗方法的复发性慢性淋巴细胞白血病（CLL）患者。该药物不推荐用于任何患者的一线治疗，包括慢性淋巴细胞白血病、小淋巴细胞淋巴瘤（SLL）、滤泡性淋巴瘤（FL）和其他惰性非霍奇金淋巴瘤患者。

此外，艾代拉里斯不适用于也不推荐与苯达莫司汀和利妥昔单抗联合用药，或与利妥昔单抗联合用药，用于治疗滤泡性淋巴瘤、小淋巴细胞淋巴瘤和其他惰性非霍奇金淋巴瘤患者。

用法用量

艾代拉里斯的推荐剂量为150mg，口服给药，每日两次，伴或不伴食物，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。艾代拉里斯需整片吞服。如果错过艾代拉里斯的计划剂量时间不到6小时，请尽快补服漏服的剂量，并照常服用下一剂。如果艾代拉里斯漏服时间超过6小时，则跳过漏服的剂量，并按照用药计划在常规时间服用下一剂。

尚不清楚接受治疗超过数月的患者最佳和安全的给药方案。对于其他严重或危及生命的不良反应，停用艾代拉里斯直至缓解。如果因其他严重或危及生命的毒性反应暂停治疗后重新开始艾代拉里斯治疗，则将剂量减少至100mg口服，每日两次。如果再次出现其他严重或危及生命的艾代拉里斯相关毒性反应，则永久停用艾代拉里斯。

剂型和规格

艾代拉里斯有以下两种剂型：
1. 100mg：橙色椭圆形薄膜包衣片剂，一面刻有“GSI”字样，另一面刻有“150”字样。
2. 150mg：粉色椭圆形薄膜包衣片剂，一面刻有“GSI”字样，另一面刻有“150”字样。

美国吉利德版原研药的规格为150mg×60片，价格大约为6530美元一盒。艾代拉里斯尚未在中国上市，未进入中国医保，市面上目前没有仿制药。

用药注意事项

肝功能损害

对于谷丙转氨酶、谷草转氨酶或胆红素水平>正常值上限（ULN）的患者，不建议调整剂量。对于基线时谷草转氨酶或谷丙转氨酶水平>正常值上限的2.5倍，或胆红素水平>正常值上限的1.5倍的患者，可用的安全性和有效性数据有限。应监测基线时肝损害患者的不良反应，并按照剂量调整方案处理不良反应。

感染和免疫抑制

接受艾代拉里斯与利妥昔单抗联合用药或使用未获批的联合疗法治疗的患者，48%发生致死性和/或严重感染，最常见的感染是肺炎、败血症和发热性中性粒细胞减少。应在开始艾代拉里斯治疗前治疗感染，并监测接受艾代拉里斯治疗患者的感染体征和症状，如果发生3级或以上感染，则暂停艾代拉里斯治疗。

在接受艾代拉里斯治疗的患者中，严重或致死性耶氏肺孢子菌肺炎（PJP）或巨细胞病毒（CMV）的发生率<1%。在艾代拉里斯治疗期间需采取耶氏肺孢子菌肺炎预防措施，对疑似任何级别耶氏肺孢子菌肺炎感染的患者暂停艾代拉里斯治疗，如果确诊任何级别耶氏肺孢子菌肺炎感染，则永久性停用艾代拉里斯。

特殊人群用药

对于妊娠期女性，当对孕妇给药时，艾代拉里斯可能会导致胎儿伤害，建议有生育能力的女性在艾代拉里斯治疗期间以及末次给药后1个月内采取有效的避孕措施。

对于哺乳期女性，由于接受母乳喂养的婴儿可能发生严重不良反应，建议女性在接受艾代拉里斯治疗期间以及末次给药后1个月内不要进行母乳喂养。

对于有生殖能力的女性和男性，建议在开始使用艾代拉里斯之前，对有生殖能力的女性进行妊娠试验，并且在艾代拉里斯治疗期间和末次给药后1个月内采取有效的避孕措施。建议具有生殖能力的女性伴侣的男性患者，在艾代拉里斯治疗期间以及末次给药后3个月内采取有效的避孕措施。

对于老年患者，≥65岁的患者与年轻患者进行比较时，老年患者因不良反应而停药的发生率较高、严重不良反应发生率较高和死亡发生率较高，老年患者需在医生指导下用药。

对于儿童患者，艾代拉里斯在儿童患者中的安全性和有效性尚未确立。

药物相互作用

强效CYP3A抑制剂和强效CYP3A诱导剂与艾代拉里斯联合用药，可影响艾代拉里斯的浓度，用药时需谨慎，具体请咨询专业医生。

储存方法

艾代拉里斯需储存在20-30°C，可允许偏移至15-30ºC。艾代拉里斯仅可在原装容器中分装，如果其瓶口密封破损或缺失，切勿使用。

有效期

艾代拉里斯的有效期为24个月。

药代动力学

艾代拉里斯蛋白结合率≥84%，无浓度依赖性。

严重不良反应

在接受艾代拉里斯治疗的患者中已发生史蒂文斯-约翰逊综合征（SJS）和中毒性表皮坏死松解症（TEN）致死性病例，还发生了药物反应伴嗜酸性粒细胞增多和全身症状（DRESS）病例。艾代拉里斯禁用于有中毒性表皮坏死松解症病史的患者。如果疑似为史蒂文斯-约翰逊综合征、中毒性表皮坏死松解症或药物反应伴嗜酸性粒细胞增多和全身症状，暂停艾代拉里斯治疗，直至确定反应的病因。如果确诊为史蒂文斯-约翰逊综合征、中毒性表皮坏死松解症或药物反应伴嗜酸性粒细胞增多和全身症状，则永久停用艾代拉里斯。

据报道，接受艾代拉里斯治疗的患者还发生过其他重度或危及生命（≥3级）的皮肤反应，包括剥脱性皮炎、皮疹、红斑疹、全身性皮疹、斑疹、斑丘疹、丘疹、瘙痒性皮疹、剥脱性皮疹和皮肤疾病。因此应监测患者是否发生其他重度或危及生命的皮肤反应，并永久停用艾代拉里斯。

严重超敏反应

据报道，使用艾代拉里斯的患者曾出现严重超敏反应，包括过敏性休克。对idelalisib有严重超敏反应史（包括过敏性休克）的患者禁用艾代拉里斯。对于发生严重超敏反应的患者，应永久停用艾代拉里斯，并采取适当的支持措施。