考比替尼（Cobimetinib），英文商品名为 Cotellic，是由瑞士罗氏公司研发的一种靶向治疗药物。该药物主要用于治疗 BRAF V600E/K突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤，通过抑制 MEK1 和 MEK2 蛋白激酶的活性，阻断细胞增殖和生存信号传导，从而抑制肿瘤的生长和扩散。

考比替尼基本信息

生产厂家与规格

考比替尼由瑞士罗氏公司生产，美国于 2015 年 11 月首次获批上市。目前该药物尚未在中国上市，也未进入中国医保，市面上暂无仿制药。瑞士罗氏版本的考比替尼规格为 20mg*63 片，价格约为 1228 美元一盒。患者可以通过正规的医疗服务机构购买此药物，需注意药品的真伪和生产日期。

药物成分与剂型

考比替尼的主要成分是 Cobimetinib，属于小分子药物，能够高度选择性地抑制 MEK1 和 MEK2 的活性。该药物为片剂，白色，圆形薄膜衣片，一面刻有“COB”字样。

适应症与用法用量

考比替尼主要用于治疗 BRAF V600E 或 V600K 突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤。在开始使用考比替尼和维莫非尼治疗之前，需通过 FDA 批准的黑色素瘤 BRAF V600 突变检测方法确认肿瘤标本中存在相应的突变。

推荐剂量为 60mg（3 片 20mg），每天口服一次，每 28 天为一个周期，在每个周期的前 21 天服用，直到疾病进展或不可接受的毒性。考比替尼可与食物同服或不同服。如果漏服一剂或服用后出现呕吐，应根据用药计划在预期时间予以下一剂药物。

用药注意事项

皮肤恶性肿瘤

考比替尼可能导致新的皮肤和非皮肤原发性恶性肿瘤。在开始治疗前应进行皮肤病学评估，并在治疗期间每两个月进行一次评估。任何可疑的皮损应通过切除和皮肤病理评估处理。与维莫非尼联合使用时，停用考比替尼后 6 个月内仍需进行皮肤病学监测。

出血风险

使用考比替尼可导致出血，包括定义为关键部位或器官症状性出血的大出血。如果出现 3 级出血事件，应停用考比替尼。如果在 4 周内改善至 0 级或 1 级，可恢复较低剂量的考比替尼。4 级出血事件或 3 级出血事件未见好转者应永久停用考比替尼。

心肌病

考比替尼可能导致心肌病，尤其是基线射血分数（LVEF）低于正常值下限或低于正常值下限 50%的患者。在开始治疗前、开始治疗后 1 个月以及此后每 3 个月评估射血分数，直至停用考比替尼。出现左心室功能障碍时，应通过暂停用药、减少剂量或停止治疗进行处理。重新开始治疗的患者应在约 2 周、4 周、10 周和 16 周时评估射血分数，然后根据临床指征进行评估。

严重皮肤反应

考比替尼可引起严重的皮疹和其他皮肤反应。出现这些反应时，应暂停用药、减少剂量或停用考比替尼。

特殊人群用药

孕妇服用考比替尼可能对胎儿造成伤害，建议具有生育能力的女性在使用考比替尼治疗期间以及最后一次服用考比替尼后的 2 周内采取有效的避孕措施。哺乳期女性在使用考比替尼治疗期间和最后一次给药后 2 周内不应进行母乳喂养。儿童患者使用考比替尼的安全性和有效性尚未确定。轻度、中度或重度肝损伤患者无需调整剂量。轻中度肾功能损伤患者也无需调整剂量。