拉罗替尼（Larotrectinib），商品名为Vitrakvi，是一种新型的靶向抗癌药物，属于TRK（神经营养因子受体）抑制剂。该药物主要用于治疗具有NTRK基因融合的局部晚期或转移性实体瘤患者，尤其是那些没有已知的获得性耐药突变的患者。本文将详细介绍拉罗替尼的基本信息、适应症、用法用量、不良反应及注意事项。

基本信息

药物名称与别称

拉罗替尼的中文名称为拉罗替尼，英文名称为Larotrectinib，商品名为Vitrakvi。其他别称还包括LuciLaro、拉克替尼、LOXO101、Laronib等。

生产厂家与规格价格

拉罗替尼由德国拜耳公司研发，于2018年11月26日获得美国FDA的批准上市。目前市面上有多个厂家生产不同规格的拉罗替尼：

• 老挝卢修斯：规格为100mg*30粒，价格约为206美元。
• 孟加拉珠峰：规格为100mg*30粒，价格约为549美元。
• 孟加拉耀品国际：规格为100mg*30粒，价格约为549美元。

拉罗替尼已在中国上市，并已进入中国医保，市面上有多款仿制药可供选择。

适应症

拉罗替尼适用于成人和儿童实体瘤患者的治疗，具体条件如下：

• 具有神经营养受体酪氨酸激酶（NTRK）基因融合且没有已知的获得性耐药突变。
• 患有局部晚期、转移性疾病或手术切除可能导致严重并发症的患者。
• 无满意替代疗法或既往治疗失败的患者。

拉罗替尼主要针对TRKA、TrkB和TrkC三个靶点，能够有效抑制这些受体的活性，从而阻断肿瘤的生长和扩散。

用药注意事项

用法用量

拉罗替尼的推荐剂量如下：

• 成人及体表面积至少1平方米的儿童患者的推荐剂量为每天口服两次，每次100毫克，可与食物同服或不与食物同服，直至病情进展或出现不可接受的毒性。
• 体表面积小于1平方米的儿科患者的推荐剂量为每天口服两次，每次100 mg/m²，可与食物同服或不与食物同服，直至病情进展或出现不可接受的毒性。

剂量调整建议咨询专业医生。

不良反应

拉罗替尼最常见的副作用发生率≥20%包括：

• 谷草转氨酶（AST）升高
• 谷丙转氨酶（ALT）升高
• 贫血
• 肌肉骨骼疼痛
• 疲劳
• 低白蛋白血症
• 中性粒细胞减少症
• 碱性磷酸酶升高
• 咳嗽
• 白细胞减少症
• 便秘
• 腹泻
• 头晕
• 低钙血症
• 恶心
• 呕吐
• 发热
• 淋巴细胞减少症
• 腹痛

在接受拉罗替尼治疗的患者中，可能出现中枢神经系统（CNS）不良反应，如头晕、认知障碍、情绪障碍和睡眠障碍。建议患者在出现这些症状时不要驾驶或操作危险机械。

特殊人群用药

拉罗替尼在特殊人群中的使用需特别注意：

• 孕妇及哺乳期妇女：孕妇慎用，建议哺乳期妇女在使用本品治疗期间和最后一次给药后1周内不要母乳喂养。
• 有生殖潜力的人群：有生殖潜力的女性在治疗期间和最后一次给药后1周内应采用有效的避孕方法。男性也应在治疗期间和最后一次给药后1周内使用有效的避孕措施。
• 儿童患者：儿童患者需要在医生指导下使用。
• 老年患者：老年患者没有明显差异，但仍需在医生指导下使用。
• 肝功能损害患者：轻度肝损伤患者不需要调整剂量，中度肝损伤患者建议在医生指导下使用。
• 肾功能损伤患者：对于任何严重程度的肾损伤患者，一般不建议调整剂量。

拉罗替尼与某些药物合用可能会影响其疗效和安全性，如强效和中度CYP3A4抑制剂。因此，建议患者在使用拉罗替尼期间避免与这些药物同时使用。