拉罗替尼（Larotrectinib），商品名为Vitrakvi，是一种创新的靶向治疗药物，专门用于治疗携带NTRK基因融合的实体瘤患者。该药物的研发标志着癌症治疗领域的一项重要突破，能够有效针对多种类型的肿瘤，为患者带来了新的希望。本文将详细介绍拉罗替尼的使用方法、剂量调整、适应症、不良反应及注意事项，帮助患者更好地理解和使用这一药物。

拉罗替尼（Larotrectinib）Vitrakvi使用指南

适应症和用法用量

拉罗替尼适用于成人和儿童实体瘤患者的治疗，具体适应症包括：

• 具有神经营养受体酪氨酸激酶（NTRK）基因融合且没有已知的获得性耐药突变的患者。
• 患有局部晚期、转移性疾病或手术切除可能导致严重并发症的患者。
• 无满意替代疗法或既往治疗失败的患者。

拉罗替尼的推荐剂量如下：

• 成人及体表面积至少1平方米的儿童患者的推荐剂量为每天口服两次，每次100毫克，可与食物同服或不与食物同服，直至病情进展或出现不可接受的毒性。
• 体表面积小于1平方米的儿科患者的推荐剂量为每天口服两次，每次100毫克/平方米，可与食物同服或不与食物同服，直至病情进展或出现不可接受的毒性。

拉罗替尼的剂型包括胶囊剂和口服溶液剂。胶囊剂分为25毫克和100毫克两种规格，口服溶液剂的浓度为20毫克/毫升。患者在使用时应严格按照医生的指示进行，不要自行调整剂量或停药。

剂量调整

在某些情况下，医生可能会根据患者的不良反应或合并用药情况进行剂量调整。常见的剂量调整情况包括：

• 如果患者出现严重的不良反应，如肝功能异常、肌肉骨骼疼痛等，医生可能会建议暂停或减少剂量。
• 如果患者需要与其他药物同时使用，特别是强效或中度CYP3A4抑制剂，医生可能会调整拉罗替尼的剂量以减少不良反应的风险。

患者在使用拉罗替尼期间，应定期监测肝功能、血液指标等，以便及时发现并处理不良反应。如果患者出现任何不适，应及时与医生沟通。

用药注意事项

不良反应及应对措施

拉罗替尼最常见的副作用包括谷草转氨酶（AST）升高、谷丙转氨酶（ALT）升高、贫血、肌肉骨骼疼痛、疲劳、低白蛋白血症、中性粒细胞减少症、碱性磷酸酶升高、咳嗽、白细胞减少症、便秘、腹泻、头晕、低钙血症、恶心、呕吐、发热、淋巴细胞减少症和腹痛。

对于出现不良反应的患者，医生可能会采取以下措施：

• 暂停用药：如果患者出现严重的不良反应，如肝功能异常，医生可能会建议暂停用药，待症状缓解后再逐步恢复用药。
• 减少剂量：对于轻度至中度的不良反应，医生可能会建议减少剂量，以减轻不良反应的程度。
• 支持治疗：对于某些不良反应，如恶心、呕吐，可以通过支持治疗来缓解症状。

患者在使用拉罗替尼期间，应密切关注自身的身体状况，一旦出现不适，应及时就医。

特殊人群用药

拉罗替尼在不同人群中的使用需要注意以下几点：

• 孕妇及哺乳期妇女：孕妇慎用，建议哺乳期妇女在使用本品治疗期间和最后一次给药后1周内不要母乳喂养。
• 有生殖潜力的人群：建议有生殖潜力的女性在治疗期间和最后一次给药后1周内采用有效的避孕方法。建议有生殖潜力的女性伴侣的男性在使用拉罗替尼治疗期间和最后一次给药后1周内使用有效的避孕措施。
• 儿童患者：儿童患者需要在医生指导下使用，剂量应根据体表面积进行调整。
• 老年患者：没有明显差异，但在医生指导下使用。
• 肝功能损害患者：轻度肝损伤患者不需要调整剂量，中度肝损伤患者建议在医生指导下使用。
• 肾功能损伤患者：对于任何严重程度的肾损伤患者，一般不建议调整剂量。

患者在使用拉罗替尼前，应详细告知医生自己的健康状况和用药史，以便医生做出更合理的用药决策。

药物存储和有效期

为了保证拉罗替尼的疗效，患者在存储药物时应注意以下几点：

• 温度控制：拉罗替尼胶囊应储存在20°C-25°C下，允许在15°C-30°C的温度下进行运输。口服溶液应在2°C-8°C中冷藏，不要冷冻。
• 防潮防湿：选择干燥、通风良好的地方存放拉罗替尼，防止药物受潮。
• 避光保存：拉罗替尼应远离阳光直射，可以选择一个避光的地方存放药物，或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。
• 包装完整性：拉罗替尼应放在原装容器中，密封保存。不要将药物与其他药物混合或转移，避免污染和损坏。

拉罗替尼的有效期为24个月，患者在使用前应检查药物的有效期，确保药物在有效期内使用。

药物相互作用

拉罗替尼与其他药物的相互作用需要注意以下几点：

• 敏感CYP3A4底物：拉罗替尼与敏感的CYP3A4底物共同给药可能会增加其血浆浓度，从而可能增加不良反应的发生率或严重程度。CYP3A4底物包括地西泮、劳拉西泮等。避免与敏感的CYP3A4底物同时给药。如果不能避免这些敏感的CYP3A4底物同时给药，监测患者是否增加了这些药物的不良反应。
• 强效和中度CYP3A4抑制剂：拉罗替尼与强效或中度CYP3A4抑制剂合用可能会增加拉罗替尼的血浆浓度，从而导致不良反应的发生率更高。避免与强CYP3A4抑制剂（包括葡萄柚或葡萄柚汁）同时使用。

患者在使用拉罗替尼期间，应避免使用可能与之产生相互作用的药物，并在用药前咨询医生的意见。