坦罗莫司（Temsirolimus）是一种由美国辉瑞公司生产的mTOR抑制剂，主要用于治疗晚期肾细胞癌。该药物通过抑制mTOR信号通路，从而抑制肿瘤细胞的增殖和生长。本文将详细介绍坦罗莫司的适应症、用法用量、不良反应及注意事项。

坦罗莫司（Temsirolimus）的基本信息

药品名称和规格

坦罗莫司的中文名称为坦罗莫司，英文名称为Temsirolimus，其他别称包括替西罗莫司、驮瑞塞尔、坦西莫司、Torisel。该药物的规格为25mg/ml，价格大约为337美元一盒。坦罗莫司尚未在中国上市，未进入中国医保，市面上目前没有仿制药。

适应症

坦罗莫司适用于晚期肾细胞癌的治疗。在一项针对西方人群的Ⅲ期随机对照试验中，坦罗莫司被证明对高危的转移性肾细胞癌具有显著疗效。美国FDA于2007年5月批准坦罗莫司用于治疗转移性肾细胞癌。在国立综合癌症网络（NCCN）指南中，推荐坦罗莫司为复发或无法切除的IV期MSKCC评分较差的转移性肾细胞癌患者的一线治疗（透明细胞为主和非透明细胞为主型，Ⅰ类证据）。

用法用量

坦罗莫司的推荐剂量为25mg，历时30-60分钟输注，每周一次。治疗应持续到疾病进展或不耐受。在每次给药前，需进行预防性静脉输注25-30mg苯海拉明（或其他抗组胺剂），历时约30分钟。如果出现中性粒细胞绝对计数（ANC）<1,000/mm³，血小板计数<75,000/mm³，或NCICTCAE3级或更大不良反应时，应暂停给药。一旦毒性已解决至2级或更低，可恢复Torisel给药，以5mg/周的梯度对剂量进行调整，并保证给药剂量不低于15mg/周。

用药注意事项

药物相互作用

坦罗莫司是细胞色素P4503A4（CYP3A4）的底物。在药代动力学评价中，健康志愿者应用5mg坦罗莫司和CYP3A4抑制剂酮康唑400mg，同时应用后，雷帕霉素平均最大血药浓度（Cmax）增加了3.2倍，AUC为2.2倍。因此，与CYP3A4抑制剂联合应用时，坦罗莫司的剂量应该减少至每周12.5mg。停用CYP3A4抑制剂后，必须有一周间隙期，再恢复到减量前的剂量。与此相反，CYP3A4诱导剂可降低西罗莫司的血药浓度，若患者必须联用CYP3A4诱导剂，须增加本品剂量至每周50mg，停用CYP3A4诱导剂后便可恢复至每周25mg。

特殊人群用药

建议具有生殖能力的女性在治疗期间和完成治疗后的3个月必须采取有效的避孕措施。男性在治疗期间和完成治疗后的3个月也必须采取有效的避孕措施。基于一项三期临床的结果，老年患者可能更容易出现腹泻、水肿、肺炎等不良反应。

不良反应

坦罗莫司的严重不良反应包括超敏反应、高血糖/葡萄糖耐受不良、肝受损、感染、间质性肺疾病、高血脂、肠穿孔、肾衰、颅内出血等。最常见（≥30%）的不良反应包括皮疹、虚弱、粘膜炎、恶心、水肿和厌食。用Torisel最常见观察到（≥30%）的实验室异常是贫血、高血糖、高脂血症、高甘油三酯血症、淋巴细胞减少、碱性磷酸酶升高、血清肌酐升高、低磷血症、血小板减少症、AST升高和白细胞减少症。临床需要密切关注这些不良反应，特别是非特异性肺炎等对患者影响较大的不良反应。

贮存方法

坦罗莫司应贮存在2-8℃下避光保存。有效期为24个月。