坦罗莫司（Temsirolimus）是一种特异性哺乳动物雷帕霉素/（西罗莫司）靶蛋白抑制剂，由美国辉瑞公司研发。坦罗莫司作用的靶点mTOR蛋白是极其重要的一类蛋白，是哺乳动物代谢调节的中枢，参与多种细胞与组织的生理活动，在细胞生长、分化、转移和存活中有极其重要的地位，是肿瘤治疗中的一个热门靶标。2007年5月，美国食品药品监督管理局（FDA）和欧洲药品管理局（EMA）分别批准坦罗莫司用于难治性晚期肾细胞癌的一线治疗。

坦罗莫司的基本信息

别称与规格

坦罗莫司的中文名称为坦罗莫司，英文名称为Temsirolimus，其他别称包括替西罗莫司、驮瑞塞尔、坦西莫司、Torisel。美国辉瑞版坦罗莫司的规格为25mg/ml，价格大约为337美元一盒。

适应症

坦罗莫司适用于晚期肾细胞癌的治疗。作为一种mTOR抑制剂，坦罗莫司通过与细胞内蛋白结合，形成的蛋白-药物复合物抑制了控制细胞分裂的mTOR的活性，从而达到抑制肿瘤生长的效果。

性状与剂型

坦罗莫司的性状为白色粉状，剂型为冻干粉注射剂。这种剂型使得药物在使用时需要通过静脉输注的方式给药，以确保药物能够迅速有效地进入血液循环系统。

用药注意事项

用法用量

坦罗莫司的推荐剂量为25mg，历时30-60分钟输注，每周一次。治疗应持续进行，直到疾病进展或患者不耐受。在每次给药前，患者需要进行预防性静脉输注25-30mg苯海拉明（或其他抗组胺剂），历时约30分钟。

剂量调整

当中性粒细胞绝对计数（ANC）<1,000/mm³，血小板计数<75,000/mm³，或NCICTCAE3级或更大不良反应时，应暂停给药。一旦毒性已解决至2级或更低，可恢复Torisel给药，并以5mg/周的梯度对剂量进行调整，保证给药剂量不低于15mg/周。

不良反应

坦罗莫司的严重不良反应包括超敏反应、高血糖/葡萄糖耐受不良、肝受损、感染、间质性肺疾病、高血脂、肠穿孔、肾衰、颅内出血等。最常见（≥30%）的不良反应包括皮疹、虚弱、粘膜炎、恶心、水肿和厌食。实验室异常中最常见的（≥30%）包括贫血、高血糖、高脂血症、高甘油三酯血症、淋巴细胞减少、碱性磷酸酶升高、血清肌酐升高、低磷血症、血小板减少症、AST升高和白细胞减少症。

特殊人群用药

建议具有生殖能力的女性在治疗期间和完成治疗后的3个月必须采取有效的避孕措施。男性在治疗期间和完成治疗后的3个月也必须采取有效的避孕措施。老年患者可能更容易出现腹泻、水肿、肺炎等不良反应，因此在用药过程中需要特别关注。

药物相互作用

坦罗莫司是细胞色素P4503A4（CYP3A4）的底物。在药代动力学评价中，健康志愿者应用5mg坦罗莫司和细胞色素P4503A4抑制剂酮康唑400mg，同时应用后，雷帕霉素平均最大血药浓度（Cmax）增加了3.2倍，AUC为2.2倍。因此，与CYP3A4抑制剂联合应用时，坦罗莫司的剂量应该减少至每周12.5mg。停用CYP3A4抑制剂后，必须有一周间隙期，再恢复到减量前的剂量。