
莱博雷生(Lemborexant)是一种食欲素受体拮抗剂,主要用于治疗成人失眠症。该药物通过竞争性结合食欲素受体OX1和OX2,抑制食欲素的促清醒作用,从而减少觉醒信号,增加睡意,帮助患者恢复正常的睡眠节奏。本文将详细介绍莱博雷生的功效作用和适应症,并提供一些用药和日常注意事项。
莱博雷生的主要功效在于改善失眠症状,特别是入睡困难和睡眠维持困难。作为一种可逆性、竞争性和口服活性的食欲素受体拮抗剂,莱博雷生通过抑制食欲素的促清醒作用,帮助患者更快地入睡并保持较长的睡眠时间。研究表明,莱博雷生在改善睡眠质量和延长睡眠时间方面具有显著效果。
莱博雷生适用于以入睡困难和/或睡眠维持困难为特征的成年失眠患者。这种药物特别适合那些因为食欲素系统异常导致的失眠症患者。在美国,莱博雷生于2019年12月获得FDA批准,成为治疗失眠症的新选择。
莱博雷生通过竞争性结合食欲素受体OX1和OX2,抑制食欲素的促清醒作用。食欲素神经肽信号系统在觉醒中发挥重要作用,阻断促醒神经肽食欲素A和食欲素B与其受体的结合,可以有效抑制觉醒,增加睡意。这种机制使得莱博雷生成为一种有效的失眠治疗药物。
莱博雷生的推荐剂量为5mg,每晚不超过一次,在睡前服用。在计划醒来时间前至少7小时服用,以避免次日残留的困倦感。剂量可根据临床反应和耐受性增加至最大推荐剂量10mg。如果与餐同时服用或餐后不久服用,入睡时间可能会延迟。
对于中度肝功能损害患者,莱博雷生的最大推荐剂量为5mg,每晚不超过一次。严重肝功能损害患者不推荐使用莱博雷生。此外,避免与强或中度CYP3A抑制剂或诱导剂同时使用,以免影响药物的代谢和疗效。
最常见的不良反应是嗜睡,接受莱博雷生治疗的患者中报告的发生率≥5%,至少是安慰剂发生率的两倍。患者在使用莱博雷生时,应定期监测肝功能和肺部状况,防范可能出现的严重不良反应。如果出现任何不适,应及时咨询医生。
莱博雷生应放在原装容器中,密封保存。不要将药物与其他药物混合或转移,避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性,如有损坏应立即联系医生或药剂师,获取进一步的指导。存储时,应保持在20°C-25°C的环境中,允许在15°C-30°C的温度下进行运输。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中,冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化,影响其治疗效果。
莱博雷生作为一种新型的失眠治疗药物,具有显著的疗效和安全性。患者在使用过程中应注意剂量、特殊人群用药、不良反应和存储条件,以确保药物的最佳效果和安全性。
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