
莱博雷生(Lemborexant),别称Dayvigo,仑布雷生,是一种由日本卫材公司(Eisai)研发的新型双食欲素受体拮抗剂,专门用于治疗以入睡困难或睡眠维持困难为特征的失眠症。该药物通过竞争性结合食欲素受体OX1R和OX2R,抑制食欲素的促清醒作用,从而减少觉醒信号,增加睡意,帮助患者恢复正常的睡眠节奏。
莱博雷生的中文名称为莱博雷生,英文名称为Lemborexant,其他别称包括Dayvigo和仑布雷生。目前,该药物的规格主要有2.5mg、5mg和10mg三种。2.5mg规格的价格大约为77美元一盒;5mg规格100片装的价格约为117美元一盒;10mg规格的价格大约为165美元一盒。
莱博雷生作为一种中枢神经系统抑制剂,其治疗失眠的作用机制被认为是通过对食欲素受体的拮抗作用实现的。食欲素受体分为OX1R和OX2R两种,莱博雷生通过竞争性结合这两种受体,抑制食欲素的促清醒作用,从而减少觉醒信号,增加睡意,帮助患者恢复正常的睡眠节奏。这种作用机制使得莱博雷生在治疗失眠方面具有独特的优势。
莱博雷生适用于治疗成人失眠,特别是那些入睡困难和/或睡眠维持困难的患者。失眠是最常见的睡眠-觉醒障碍之一,表现为尽管有充足的睡眠时间,但依然入睡困难、睡眠维持困难或两者兼有。这种健康问题不仅影响患者的日间功能,导致疲劳、注意力难以集中、易怒等问题,还可能增加老年人跌倒的风险。因此,莱博雷生的上市为失眠患者提供了一种新的治疗选择。
莱博雷生的推荐剂量为5mg,每晚不超过一次,在睡前服用。在计划醒来时间前至少7小时服用,以避免次日嗜睡。剂量可根据临床反应和耐受性增加至最大推荐剂量10mg。如果与餐同时服用或餐后不久服用,入睡时间可能会延迟。中度肝功能损害患者的最大推荐剂量为5mg,每晚不超过一次。严重肝功能损害患者不推荐使用莱博雷生。
在使用莱博雷生时,需注意与其他药物的相互作用。避免与强效或中效CYP3A诱导剂同时使用,因为这些药物可能会降低莱博雷生的全身暴露和功效。同时使用弱CYP3A抑制剂时,最大推荐剂量为5mg,每晚不超过一次。避免与强或中效CYP3A诱导剂同时使用,因为这些药物可能会降低莱博雷生的全身暴露和功效。
莱博雷生应储存在20°C-25°C的环境下,允许在15°C-30°C的温度下进行运输。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中,冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化,影响其治疗效果。选择干燥、通风良好的地方存放莱博雷生,防止药物受潮,湿度的变化也可能对莱博雷生的稳定性产生负面影响。储存时,要尽量避免在潮湿和干燥的环境中切换,保持产品的质量。此外,药物应放在原装容器中,密封保存,不要将药物与其他药物混合或转移,避免污染和损坏。
莱博雷生的上市为失眠患者提供了一种新的治疗选择,其独特的机制和良好的耐受性使其成为一种有效的治疗手段。然而,患者在使用过程中仍需严格按照医嘱服用,并注意药物的存储和相互作用,以确保药物的最佳疗效。
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