




莱博雷生(Dayvigo)是一种新型的失眠治疗药物,主要通过阻断食欲素受体来调节睡眠。这种药物适用于以睡眠开始和(或)睡眠维持困难为特征的成年失眠患者的治疗。本文将详细介绍莱博雷生的功效和作用,以及使用时需要注意的事项。
莱博雷生(Dayvigo)的主要成分是lemborexant,它通过阻断食欲素受体来调节睡眠周期。食欲素是一种在大脑中起重要作用的神经递质,与觉醒和睡眠调节密切相关。通过阻断食欲素受体,莱博雷生能够帮助患者更快地入睡,并减少夜间醒来的次数,从而改善睡眠质量。
莱博雷生通过阻断食欲素受体,影响大脑中的觉醒系统。食欲素受体分为两种类型:食欲素受体1(OX1R)和食欲素受体2(OX2R)。莱博雷生能够同时阻断这两种受体,从而减少觉醒信号的传递,使患者更容易进入睡眠状态。此外,莱博雷生在稳态下的累积程度为1.5-3倍,这意味着药物在体内的作用时间适中,既不会过早失效,也不会长时间残留。
莱博雷生适用于成年失眠患者的治疗,特别是那些以睡眠开始和(或)睡眠维持困难为主要症状的患者。推荐剂量为5mg,每晚不超过一次,在睡前服用。对于老年人和肝功能不全的患者,剂量需要适当调整。最大推荐剂量为10mg,但应根据患者的临床反应和耐受性进行调整。
单次给药2.5-75mg后,莱博雷生的几何平均Cmax和AUC0-24h的增加略小于与剂量成比例的增加。在此剂量范围内,莱博雷生在稳态下的累积程度为1.5-3倍。莱博雷生达到浓度峰值(tmax)的时间约为1-3小时。患者在使用莱博雷生时,应严格遵循医嘱,注意用法用量,避免与其他可能产生相互作用的药物同服。
虽然莱博雷生在治疗失眠方面表现出良好的效果,但在使用过程中仍需注意一些重要的事项,以保证药物的安全性和有效性。
莱博雷生可能会引起中枢神经系统抑制作用,导致嗜睡、注意力不集中等症状。因此,患者在使用莱博雷生期间应避免从事高危工作,如驾驶或操作重型机械。此外,应避免与强效CYP3A抑制剂合用,因为这可能会增加药物的血浆浓度,产生不良影响。
孕妇和哺乳期女性在使用莱博雷生时应特别谨慎。目前尚无关于孕妇使用莱博雷生以评估重大出生缺陷、流产或不良母婴结局的药物相关风险的可用数据。哺乳期女性也缺乏关于莱博雷生对母乳喂养婴儿影响的数据,建议在医生指导下使用。
中度肝功能损害患者使用莱博雷生的最大推荐剂量为5mg,每晚不超过一次。重度肝功能损害患者不推荐使用莱博雷生,因为这些患者可能会经历嗜睡的风险增加。
轻度、中度或重度肾损害患者不需要调整剂量。然而,严重肾功能损害的患者可能会经历嗜睡的风险增加,因此在使用莱博雷生时应密切监测患者的反应。
不能排除莱博雷生对阻塞性睡眠呼吸暂停(OSA)和慢性阻塞性肺疾病(COPD)患者产生的具有临床意义的呼吸影响。因此,如果处方给这些患者,应考虑莱博雷生对呼吸功能的影响。
莱博雷生与CYP3A抑制剂和CYP3A诱导剂之间可能存在相互作用。避免与强效或中效CYP3A抑制剂同时使用。如果与弱CYP3A抑制剂同时使用,建议的最大剂量为5mg,每晚不超过一次。避免与强效或中效CYP3A诱导剂同时使用,因为这可能会降低莱博雷生的全身暴露和功效。
莱博雷生应储存在20°C-25°C的环境下,允许在15°C-30°C的温度下进行运输。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中,以免影响药物的质量。同时,应选择干燥、通风良好的地方存放莱博雷生,防止药物受潮。莱博雷生应放在原装容器中,密封保存,不要将药物与其他药物混合或转移,避免污染和损坏。
莱博雷生由日本卫材研发,目前尚未在中国上市,也没有进入中国医保。患者可以通过正规的医疗服务机构或跨境电商药房进行购买。价格方面,2.5mg规格的价格大约在77美元一盒;5mg规格100片装的价格约为117美元一盒;10mg规格的价格大约在165美元一盒。购买时须仔细辨别药品真伪,注意生产日期。
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