乌帕替尼（Upadacitinib，商品名RINVOQ）是一种口服的选择性JAK1抑制剂，由美国艾伯维公司研发。它已被多个权威机构批准用于治疗多种自身免疫性疾病，包括类风湿性关节炎、银屑病关节炎、特应性皮炎和溃疡性结肠炎。本文将详细介绍RINVOQ的作用机制、功效以及价格。

一、RINVOQ的作用机制

1. JAK1抑制剂

RINVOQ主要通过选择性抑制Janus激酶1（JAK1）发挥作用。JAK1在多种炎症信号通路中起关键作用，尤其是白细胞介素-6（IL-6）、干扰素-γ（IFN-γ）和白细胞介素-12/23（IL-12/23）等信号通路。这些通路在自身免疫性疾病中异常活跃，导致炎症反应加剧。RINVOQ通过抑制JAK1，可以有效地减少炎症细胞因子的产生，从而减轻炎症症状。

2. 靶向治疗

RINVOQ的选择性JAK1抑制特性使其在治疗过程中具有较高的靶向性和安全性。与非选择性JAK抑制剂相比，RINVOQ可以减少对其他JAK家族成员（如JAK2、JAK3和TYK2）的影响，从而降低副作用的发生率。

二、RINVOQ的功效

1. 类风湿性关节炎

对于类风湿性关节炎（RA），RINVOQ已被证明可以显著减轻症状和体征，改善身体功能，减少关节损伤。在临床试验中，RINVOQ 15mg每日一次的治疗方案显示出明显的疗效，特别是在那些对甲氨蝶呤或其他传统DMARDs反应不佳的患者中。研究显示，使用RINVOQ的患者在24周内的ACR20缓解率显著高于安慰剂组，且在52周内结构损伤的影像学进展显著减少。

2. 特应性皮炎

RINVOQ还被批准用于治疗难治性、中度至重度特应性皮炎。在针对特应性皮炎的临床试验中，RINVOQ 15mg和30mg剂量均显示出显著的皮肤改善效果。患者在16周内的EASI-75缓解率显著高于安慰剂组，且生活质量显著提高。

3. 溃疡性结肠炎

在溃疡性结肠炎的治疗中，RINVOQ同样表现出色。欧盟委员会已批准RINVOQ用于治疗成人中重度溃疡性结肠炎。临床研究显示，RINVOQ 45mg（诱导剂量）和15mg或30mg（维持剂量）可以显著改善患者的临床症状，减少结肠炎复发的风险。

三、RINVOQ的价格

1. 国际价格

RINVOQ的国际价格因地区而异。在美国，RINVOQ 15mg 30片装的价格约为500美元。在欧洲，价格也大致相同，但由于医疗保险政策的不同，患者实际支付的费用可能会有所不同。

2. 中国市场价格

在中国，RINVOQ已经进入国家医保目录，大大降低了患者的经济负担。目前，市面上有多款仿制药可供选择，价格相对较为亲民。例如，老挝卢修斯版15mg*30片的RINVOQ价格约为57美元，孟加拉耀品国际版价格约为90美元，孟加拉齐斯卡版15mg*10粒的价格约为48美元。

四、用药注意事项

1. 严重感染

在接受RINVOQ治疗的患者中，有报告严重甚至致命的感染病例。因此，对于有活动性严重感染的患者，应避免使用RINVOQ。在治疗前和治疗期间，应密切监测患者的感染体征和症状。如果患者出现严重感染或机会性感染，应及时中断RINVOQ的使用。

2. 肝功能损害

对于严重肝功能损害的患者，不建议使用RINVOQ。轻度或中度肝功能损害的患者无需调整剂量，但应定期监测肝功能指标。对于溃疡性结肠炎或克罗恩病患者，轻度至中度肝功能损害需遵医嘱调整剂量。

3. 药物相互作用

当RINVOQ与强CYP3A4抑制剂（如酮康唑、克拉霉素和葡萄柚）合用时，RINVOQ的暴露量会增加，从而增加不良反应的风险。因此，在RINVOQ治疗期间应避免食用含有葡萄柚的食物或饮料。

4. 特殊人群用药

孕妇使用RINVOQ可能对胎儿产生不利影响，因此医生应告知患者这一潜在风险。哺乳期女性在RINVOQ治疗期间及最后一次给药后6天内不建议母乳喂养。对于65岁及以上的老年患者，严重感染等不良事件的发生率较高，应谨慎使用。