RINVOQ（乌帕替尼）是一种选择性JAK1抑制剂，被广泛用于治疗多种自身免疫性疾病。它通过抑制JAK1信号通路，减少炎症介质的产生，从而减轻患者的症状和改善生活质量。本文将详细介绍RINVOQ的作用机制、适应症以及用药注意事项。

1. RINVOQ的作用机制

1.1 JAK1信号通路的重要性

JAK1（Janus激酶1）是一种重要的细胞内信号传导蛋白，参与多种细胞因子和生长因子的信号传递。当这些因子与细胞表面受体结合时，JAK1被激活，进一步激活STAT（信号转导和转录激活子）蛋白，导致炎症介质的产生和释放。RINVOQ通过选择性地抑制JAK1，减少了这些炎症介质的生成，从而达到抗炎效果。

1.2 RINVOQ的药理作用

RINVOQ的主要药理作用是通过抑制JAK1，减少细胞因子如IL-6、IL-12和IL-23等的信号传递。这些细胞因子在多种自身免疫性疾病中起着关键作用，因此RINVOQ能够有效减轻相关疾病的炎症反应。此外，RINVOQ还可以通过调节T细胞的功能，进一步抑制免疫系统的过度活化。

2. RINVOQ的适应症

2.1 类风湿关节炎

RINVOQ已被批准用于治疗对一种或多种TNF（肿瘤坏死因子）阻断剂反应不足或不耐受的成人中度至重度活动性类风湿性关节炎。它可以单独使用或与甲氨蝶呤或其他非生物（常规）DMARD（例如羟氯喹、来氟米特、柳氮磺吡啶）联合使用。在多项临床试验中，RINVOQ显著改善了患者的关节疼痛、肿胀和功能障碍。

2.2 银屑病关节炎

RINVOQ也适用于治疗对一种或多种TNF阻断剂反应不足或不耐受的成人和2岁以上儿童患者的活动性银屑病关节炎。在SELECT-PsA1和SELECT-PsA2 3期临床试验中，RINVOQ在第12周达到了ACR20的主要终点，服用15mg剂量RINVOQ的患者获得了显著性更高水平的ACR20反应与安慰剂。

2.3 特应性皮炎

美国FDA已批准RINVOQ用于治疗成人和12岁及以上儿童及青少年的难治性、中度至重度特应性皮炎。RINVOQ通过抑制JAK1，减少炎症介质的产生，有效缓解皮肤红斑、瘙痒和其他相关症状。在临床试验中，RINVOQ显著改善了患者的皮肤状况和生活质量。

3. RINVOQ的用药注意事项

3.1 严重感染

在接受RINVOQ治疗的患者中，有报告出现严重甚至致命的感染，包括局部感染。因此，对于活动性严重感染的患者，应避免使用RINVOQ。在使用RINVOQ之前，医生应评估患者治疗的风险和益处，并在治疗期间和之后密切监测患者的感染体征和症状。如果患者出现严重感染或机会性感染，应及时中断RINVOQ治疗。

3.2 不良反应

RINVOQ常见的不良反应包括上呼吸道感染、痤疮、单纯疱疹、头痛、血肌酸磷酸激酶升高、咳嗽、过敏、毛囊炎、恶心、腹痛、发热、体重增加、带状疱疹、流感、疲劳、中性粒细胞减少、肌痛和流感样疾病。医生应告知患者可能出现的不良反应，并指导患者如何应对。

3.3 与其他药物的相互作用

不建议将RINVOQ与其他JAK抑制剂、生物制剂或免疫抑制剂联合使用，因为这可能会增加严重感染和其他不良反应的风险。患者在使用RINVOQ期间，应避免接种活疫苗，并告知医生正在使用的其他药物，以便医生进行合理的用药调整。