他泽司他的主治与功效
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文章来源:药队长
发布日期:2024-12-28

他泽司他(Tazemetostat)是一种创新的靶向治疗药物,主要用于治疗特定类型的癌症,特别是那些与EZH2基因突变相关的疾病。EZH2基因编码的蛋白质是PRC2复合体的核心成分,参与调控基因表达和细胞分化。他泽司他通过抑制EZH2酶的活性,从而干扰癌细胞的生长和扩散,为患者提供了新的治疗选择。

他泽司他的主治疾病

上皮样肉瘤

上皮样肉瘤是一种罕见的软组织恶性肿瘤,常见于年轻人,尤其是肢体远端。这种肿瘤具有高度侵袭性和易复发的特点,传统治疗方法如手术和放疗往往难以达到理想的治疗效果。他泽司他作为EZH2抑制剂,在2020年1月23日获得美国食品药品监督管理局(FDA)的加速批准,用于治疗晚期上皮样肉瘤。一项2期试验显示,62名晚期转移性或局部晚期上皮样肉瘤患者在接受他泽司他治疗后,总缓解率(ORR)达到了15%。

滤泡性淋巴瘤

滤泡性淋巴瘤是一种常见的非霍奇金淋巴瘤,通常表现为缓慢进展的病程。由于这种疾病对传统化疗的反应不佳,患者常常需要长期的维持治疗。他泽司他在2020年也被批准用于治疗复发或难治性滤泡性淋巴瘤。临床研究显示,他泽司他可以显著延长患者的无进展生存期(PFS),提高生活质量。

他泽司他的治疗机制

EZH2酶的作用

EZH2酶是多梳复合体2(PRC2)的核心成员,负责组蛋白H3第27位赖氨酸(H3K27)的三甲基化,这是基因沉默的重要机制之一。在某些癌症中,EZH2的异常活化会导致抑癌基因的沉默,促进癌细胞的增殖和扩散。他泽司他通过特异性抑制EZH2酶的活性,恢复抑癌基因的表达,从而抑制癌细胞的生长。

靶向治疗的优势

传统的化疗药物往往对正常细胞和癌细胞没有选择性,导致严重的副作用。而他泽司他作为一种靶向治疗药物,能够精准地作用于EZH2酶,减少对正常细胞的损害。这种选择性的治疗方式不仅提高了治疗效果,还显著降低了患者的不良反应。

他泽司他的用药注意事项

剂量和用法

他泽司他的推荐剂量为800毫克,每天口服两次,可以与食物同服或空腹服用。患者应严格按照医生的指导用药,不可随意更改剂量或停药。如果错过了一次服药,应在记起时尽快补服,但如果接近下一次服药时间,则跳过漏服的剂量,继续按常规时间服用下一剂。

贮存条件

他泽司他应储存在30℃以下的干燥环境中,避免暴露在极端高温或低温下。同时,应将药物放在原装容器中,密封保存,避免受潮和光照。定期检查药物包装的完整性,如有损坏应及时联系医生或药师。

不良反应监测

患者在使用他泽司他期间,应定期监测肝功能和肺部状况,防范可能出现的严重不良反应。常见的不良反应包括疲劳、恶心、呕吐、食欲减退等,多数情况下这些症状是可逆的。如果出现严重的不良反应,如黄疸、呼吸困难等,应立即就医。

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参考资料 : https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm
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