艾拉司群（Elacestrant）是一种新型口服选择性雌激素受体降解剂（SERD），主要用于治疗雌激素受体阳性（ER+）、人表皮生长因子受体2阴性（HER2-）的晚期乳腺癌患者。该药物通过精准降解雌激素受体，阻断肿瘤生长，显著延长无进展生存期，克服内分泌治疗耐药性，为患者提供了新的治疗选择。

适应症与功效

适应症

艾拉司群主要适用于雌激素受体阳性（ER+）、人表皮生长因子受体2阴性（HER2-）的晚期或转移性乳腺癌患者，尤其是携带ESR1突变或内分泌治疗后疾病进展的患者。这些患者通常已经接受过至少一线含CDK4/6抑制剂的内分泌治疗，但疾病仍继续进展。

核心功效与作用

精准降解雌激素受体，阻断肿瘤生长

艾拉司群通过与雌激素受体（ER）特异性结合，诱导受体降解并抑制其信号通路，从而直接抑制ER阳性乳腺癌细胞的增殖，从源头阻断肿瘤依赖雌激素的生长模式。

显著延长无进展生存期（PFS）

临床试验数据显示，艾拉司群可显著延缓肿瘤进展，尤其对ESR1突变患者疗效更优，为内分泌治疗耐药人群带来生存获益。

克服内分泌治疗耐药性

针对既往接受过内分泌治疗（如他莫昔芬、芳香化酶抑制剂等）后疾病进展的患者，艾拉司群可通过独特作用机制逆转部分耐药性，为耐药患者开辟新治疗路径。

用法用量与注意事项

用法用量

推荐剂量与服用方式

标准剂量为345 mg，每日1次，需与食物同服，建议每天固定时间服药以维持血药浓度稳定。用药周期为持续治疗直至疾病进展或出现不可接受的毒性。

剂量调整

轻度肝功能损害（Child-Pugh A）：无需调整剂量。中度肝功能损害（Child-Pugh B）：剂量调整为258 mg，每日1次。重度肝功能损害（Child-Pugh C）：禁用，避免药物蓄积增加毒性风险。

常见副作用

艾拉司群整体耐受性良好，常见不良事件包括：
- 全身症状：疲劳、关节痛、肌肉骨骼疼痛。
- 消化系统：恶心、腹泻、呕吐、食欲下降。
- 代谢指标：胆固醇升高、甘油三酯升高、血红蛋白减少。
- 其他：潮热、头痛、便秘、腹痛等。

注意事项

血脂异常

服用艾拉司群的患者发生高胆固醇血症和高甘油三酯血症的发生率分别为30%和27%。3级和4级高胆固醇血症和高甘油三酯血症的发生率分别为0.9%和2.2%。在开始用药前和服用艾拉司群期间定期监测血脂。

胚胎-胎儿毒性

根据对动物的研究结果及其作用机制，当给孕妇服用艾拉司群时，可能会对胎儿造成伤害。建议有生殖能力的女性在接受艾拉司群治疗期间以及最后一次给药后1周内使用有效的避孕措施。建议有生殖能力女性伴侣的男性患者在接受艾拉司群治疗期间以及最后一次给药后1周内使用有效的避孕方法。

与CYP3A4诱导剂和抑制剂合用时的剂量调整

避免将艾拉司群与强或中度CYP3A4诱导剂和抑制剂同时使用，以防止增加不良反应风险或降低药效。