Elacestrant（艾拉司群）是一种口服的选择性雌激素受体降解剂（SERD），用于治疗在至少一种内分泌疗法后病情进展，且患有雌激素受体（ER）阳性、HER2阴性、ESR1突变的晚期或转移性乳腺癌的绝经后妇女或成年男性。本文将详细介绍Elacestrant的适应症、用法用量、不良反应、注意事项等。

Elacestrant概述

适应症

Elacestrant适用于治疗绝经后妇女或成年男性，这些患者患有雌激素受体（ER）阳性、人类表皮生长因子受体2（HER2）阴性、ESR1突变的晚期或转移性乳腺癌，并且在至少一种内分泌疗法后出现疾病进展。根据FDA批准的试验，通过血浆样本中ESR1突变的存在来选择接受Elacestrant治疗的患者。

用法用量

Elacestrant的推荐剂量为345毫克，每日一次，随食物口服。患者应在每天大约同一时间服用Elacestrant，以维持稳定的药物浓度。如果漏服一剂药物超过6小时或出现呕吐，则应跳过该剂量，并在第二天的正常时间服用下一剂药物。

对于肝功能损害的患者，剂量调整如下：

• 严重肝功能损害（Child-Pugh C级）的患者应避免使用Elacestrant。
• 中度肝功能损害（Child-Pugh B级）的患者应将剂量降至258毫克，每日一次。
• 轻度肝功能损害（Child-Pugh A级）的患者则无需调整剂量。

剂型和规格

Elacestrant的剂型为片剂，规格有345毫克和86毫克。美国Stemline生产的Elacestrant 345毫克*28片售价约为13753美元，老挝卢修斯生产的Elacestrant 86毫克*30片售价约为518美元，345毫克*30片售价约为1480美元。

用药注意事项

不良反应及其管理

Elacestrant最常见的不良反应（>10%）包括肌肉骨骼疼痛、恶心、胆固醇升高、AST升高、甘油三酯升高、疲劳、血红蛋白降低、呕吐、ALT升高、钠降低、肌酐升高、食欲下降、腹泻、头痛、便秘、腹痛、潮热和消化不良。在使用Elacestrant期间，患者可能会出现高胆固醇血症和高甘油三酯血症，发生率分别为30%和27%。3级和4级高胆固醇血症和高甘油三酯血症的发生率分别为0.9%和2.2%。

为了管理这些不良反应，建议在开始治疗前和治疗期间定期监测血脂水平。如果出现严重的不良反应，可能需要中断、减少剂量或永久停药。

药物相互作用

避免将Elacestrant与强或中度CYP3A4诱导剂和抑制剂同时使用。这些药物可能会影响Elacestrant的代谢，从而影响其疗效和安全性。如果必须使用这些药物，应密切监测患者的反应，并根据需要调整剂量。

特殊人群用药

对于哺乳期妇女，建议不要母乳喂养，因为Elacestrant可能对婴儿造成伤害。孕妇也应避免使用Elacestrant，因为它可能对胎儿造成伤害。

对于肝功能损害的患者，如前所述，严重肝功能损害（Child-Pugh C级）的患者应避免使用Elacestrant，中度肝功能损害（Child-Pugh B级）的患者应减少剂量，轻度肝功能损害（Child-Pugh A级）的患者则无需调整剂量。

贮存方法

Elacestrant应储存在20℃至25℃的环境中，允许偏移至15℃到30℃。药物应放在原装容器中，密封保存，避免与其他药物混合或转移，以防污染和损坏。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师。

Elacestrant是一种有效的治疗ER阳性、HER2阴性、ESR1突变的晚期或转移性乳腺癌的药物。正确使用和管理Elacestrant可以提高治疗效果，减少不良反应，为患者提供更好的生活质量。