
奥匹卡朋(opicapone),商品名为Ongentys,是由葡萄牙制药公司Bial研发的一种酪氨酸羟化酶(COMT)抑制剂。奥匹卡朋于2016年6月首次获得欧洲药品管理局(EMA)的批准,作为左旋多巴/多巴脱酶抑制剂的辅助治疗药物,主要用于治疗经历“关闭”发作(即“关”期)的帕金森病患者。奥匹卡朋通过与左旋多巴联用,可以显著减少“关”期时间,延长“开”期时间,帮助患者更好地控制运动症状。
奥匹卡朋适用于经历“关闭”发作的帕金森病患者。这些患者在服用左旋多巴/卡比多巴后,会出现“关”期,即运动功能突然减弱或丧失。奥匹卡朋通过抑制COMT酶,延长左旋多巴的有效作用时间,从而减少“关”期,延长“开”期,改善患者的运动症状。
奥匹卡朋的主要功效在于延长左旋多巴的作用时间,减少“关”期的发生频率和持续时间。它通过抑制COMT酶,减少左旋多巴在体内的代谢,使更多的左旋多巴能够到达大脑,发挥治疗作用。这不仅有助于改善患者的运动功能,还能提高生活质量。
成人患者推荐剂量为50毫克,每日一次,建议在睡前服用。服药前1小时及服药后至少1小时内避免进食。如果错过一剂,应在第二天按计划时间服用下一剂,不应服用额外剂量来弥补错过的剂量。
对于肝功能不全的患者,轻度肝功能损害(Child-Pugh A级)无需调整剂量;中度肝功能不全(Child-Pugh B级)患者应将剂量减少至25毫克,每日一次;严重肝功能不全(Child-Pugh C级)患者应避免使用奥匹卡朋。
肾功能不全的患者无需调整剂量,因为奥匹卡朋不会被肾脏排泄。终末期肾病(Clcr <15 mL/分钟)患者应避免使用。
老年患者无需调整剂量,但≥85岁的患者需谨慎使用,因为该年龄段的经验有限。
奥匹卡朋的常见副作用包括运动障碍、便秘、低血压/晕厥、血肌酸激酶升高和体重减轻。运动障碍表现为不自主的肌肉抽动、舞蹈样动作或肌张力异常,可能加重已有运动症状。处理方法包括医生可能建议减少左旋多巴剂量或调整其他多巴胺能药物。
低血压/晕厥表现为直立性低血压、头晕,甚至晕厥,特别是在老年患者或自主神经功能障碍者中风险更高。处理方法包括定期监测血压,尤其是站立后1-3分钟内,避免突然起身,若症状频繁,医生可能调整降压药物或停用奥匹卡朋。
便秘表现为排便困难,影响生活质量。处理方法包括增加膳食纤维摄入(如蔬菜、水果、全谷类),每日保证充足饮水(至少1.5-2升),适度运动促进肠道蠕动。
肝功能不全的患者需特别注意剂量调整。中度肝功能损害(Child-Pugh B级)患者应将剂量减少至25毫克,每日一次;严重肝功能损害(Child-Pugh C级)患者应避免使用奥匹卡朋。
肾功能不全的患者无需调整剂量,但终末期肾病(Clcr <15 mL/分钟)患者应避免使用。
老年患者无需调整剂量,但≥85岁的患者需谨慎使用,因为该年龄段的经验有限。孕妇和哺乳期妇女需特别注意,孕妇数据不足,动物实验显示潜在胎儿伤害,需权衡利弊;哺乳期妇女药物可能分布至乳汁,建议暂停哺乳或停药。
奥匹卡朋禁止与非选择性单胺氧化酶抑制剂(MAOi)联用,可能增加儿茶酚胺浓度,导致心律失常、血压过高。慎用与COMT代谢相关的药物,如多巴酚丁胺、肾上腺素等,可能引起心律失常或血压剧烈波动。
奥匹卡朋与多巴胺能药物联用时,可能增加患者在日常活动中(如驾驶)突然入睡的风险,甚至导致事故。治疗前医生应充分告知患者并评估其嗜睡风险,必要时调整药物或避免危险活动。
奥匹卡朋应遮光、密封、在30°C以下的室温中保存。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中,冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化,影响其治疗效果。选择干燥、通风良好的地方存放奥匹卡朋,防止药物受潮,湿度的变化也可能对奥匹卡朋的稳定性产生负面影响。储存时,要尽量避免在潮湿和干燥的环境中切换,保持产品的质量。
奥匹卡朋作为一种重要的帕金森病辅助治疗药物,通过延长左旋多巴的作用时间,显著改善了患者的运动症状和生活质量。在使用过程中,患者应密切关注自身反应,遵循医生的指导,合理用药,以充分发挥药物的效果,减少不良反应。
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