吉瑞替尼（Gilteritinib）是一种口服的、高度特异性的二代I型FMS样酪氨酸激酶3（FLT3）抑制剂，能够同时抑制FLT3-ITD和FLT3-TKD突变。2021年2月4日，中国国家药品监督管理局（NMPA）已附条件批准安斯泰来的适加坦（富马酸吉瑞替尼片，Xospata）上市，用于治疗采用经充分验证的检测方法检测到携带FLT3突变的复发性（疾病复发）或难治性（治疗耐药）急性髓系白血病（AML）成人患者。

适应症与用法

吉瑞替尼（Gilteritinib）是一种激酶抑制剂，适用于治疗复发或难治性急性髓系白血病（AML）合并FLT3突变的成人患者。该药物的批准基于III期ADMIRAL试验的结果，该试验显示，与挽救性化疗组相比，吉瑞替尼治疗组患者总生存期显著延长、一年生存率提高一倍、伴有完全或部分血液学恢复的完全缓解率提高一倍。

用法用量

推荐剂量为每日一次口服120毫克，直至疾病进展或不可接受的毒性发生。患者应在每天大约相同的时间服用吉瑞替尼，用一杯水将片剂整体吞下。请勿打碎、压碎或咀嚼吉瑞替尼片剂。如果错过了一剂，应在当天至少12小时内尽快服用下一次计划剂量。12小时内不要服用两剂。

特殊人群用药

对于妊娠期妇女，基于动物研究的结果及其作用机制，吉瑞替尼可能会对胎儿造成伤害。尚无关于孕妇使用吉瑞替尼的数据来告知不良发育结局的药物相关风险。哺乳期妇女在服用吉瑞替尼治疗期间和最后一次给药后2个月内不要进行母乳喂养。具有生殖潜力的男性和女性在治疗期间和最后一次服用吉瑞替尼后6个月内使用有效避孕方法。尚未确定吉瑞替尼在儿科患者中的安全性和有效性。老年患者在65岁或以上，未观察到有效性或安全性的总体差异。

吉瑞替尼的推荐剂量为每日一次口服120毫克，直至疾病进展或不可接受的毒性发生。患者应在医生的指导下严格按照医嘱服用。

用药注意事项

在使用吉瑞替尼（Gilteritinib）的过程中，患者需要注意一些重要的事项，以确保药物的安全性和有效性。这些注意事项包括但不限于药物的副作用管理、与其他药物的相互作用、以及特定人群的用药指导。

副作用管理

吉瑞替尼的常见不良反应包括肌痛/关节痛、转氨酶升高、疲劳/不适、发热、非感染性腹泻、呼吸困难、水肿、皮疹、肺炎、恶心、口腔炎、咳嗽、头痛、低血压、头晕和呕吐。在使用过程中，患者应密切监测这些副作用，并及时向医生报告任何异常情况。特别是对于心脏问题、低血钾或低血镁的患者，应特别注意监测心电图和电解质水平。

药物相互作用

吉瑞替尼与其他药物可能存在相互作用。强效CYP3A抑制剂（如伊曲康唑）可增强吉瑞替尼的作用，应考虑替代药物；如有必要同时使用，需经常监测。P-gp与强效CYP3A诱导剂（如利福平）联合使用可拮抗吉瑞替尼的作用，应避免使用。此外，吉瑞替尼可能会降低针对5HT_2B或sigma非特异性受体的药物（如依他普仑、氟西汀、舍曲林）的疗效，如非必要，应避免同时使用。

特定人群用药

孕妇或哺乳期妇女不应服用吉瑞替尼，因为它可能对正在发育的胎儿或新生儿造成伤害。具有生殖潜力的女性在开始吉瑞替尼治疗前七天内进行妊娠测试，并在治疗期间和最后一次服用吉瑞替尼后6个月内使用有效避孕方法。具有生殖潜力的男性在治疗期间和最后一次服用吉瑞替尼后4个月内使用有效避孕方法。

通过遵循上述注意事项，患者可以最大限度地减少吉瑞替尼的副作用，确保药物的安全性和有效性。在使用吉瑞替尼的过程中，患者应定期与医生沟通，及时调整治疗方案。