艾斯能（Rivastigmine）作为全球首个获批用于阿尔茨海默病（AD）与帕金森病相关痴呆的可逆性胆碱酯酶抑制剂，其原研产品由瑞士诺华公司开发，商品名为“艾斯能”。该药于2000年6月获我国国家药品监督管理局（SFDA，现NMPA）批准进口上市，标志着中国正式引入非口服路径干预AD的重要治疗选择。2017年，其透皮贴剂剂型亦经NMPA批准在国内上市，成为国内首个获批的AD透皮给药制剂，为吞咽困难、胃肠道不耐受或依从性差的老年患者提供了临床新方案。截至目前，艾斯能已在我国临床应用逾二十余年，覆盖全国主要城市样本医院，并形成包括胶囊、口服溶液（未在国内上市）及透皮贴剂在内的完整剂型体系。

艾斯能（Rivastigmine）在国内上市了吗

原研口服制剂早于2000年获批上市

根据官方审批记录，重酒石酸卡巴拉汀胶囊（即艾斯能胶囊）于2000年6月获得原国家药品监督管理局批准进入中国市场，是当时国内首个获批用于轻至中度阿尔茨海默病的胆碱酯酶抑制剂。该药以每日两次给药、起始剂量1.5 mg递增至最大6 mg/d为标准用法，显著改善患者认知功能与日常生活能力。2016年，其城市样本医院销售额达3126万美元（按当年平均汇率折算），较上年增长22.25%，2012–2016年复合增长率高达35.50%，印证其持续增长的临床需求与市场认可度。

透皮贴剂于2017年获批，填补非口服空白

2007年7月，诺华研发的卡巴拉汀透皮贴剂（Exelon Patch）率先在美国上市；2017年，该剂型正式获中国NMPA批准上市，规格涵盖4.6 mg/24h、9.5 mg/24h及13.3 mg/24h三种强度。贴剂通过持续释放药物维持血药浓度稳定，避免首过效应与峰谷波动，显著降低恶心、呕吐等胃肠道不良反应发生率。值得注意的是，该贴剂虽已获批，但尚未纳入国家医保目录，患者需自费承担治疗费用。参考德国出口版90贴装售价约444美元，单贴成本约为4.93美元。

仿制药加速落地，集采进程临近

截至2025年底，国内已有5家药企的重酒石酸卡巴拉汀胶囊通过一致性评价，包括京新药业（首仿）、北京四环制药、国瑞药业、盛发药业及山东华铂凯盛。其中京新药业产品于2017年获批上市，光大证券预测其远期有望成长为亿级美元品种。随着多奈哌齐、美金刚等同类药物陆续纳入国家组织药品集中采购，卡巴拉汀因满足“过评企业≥3家”门槛，极可能进入下一批集采名单，进一步推动可及性提升与治疗负担下降。

用药与日常注意事项

严格规避β受体阻滞剂联用风险

卡巴拉汀可增强迷走神经张力，与心脏选择性β受体阻滞剂（如阿替洛尔）合用时，易引发累加性心动过缓，甚至晕厥。一旦出现心率＜50次/分、头晕或黑矇，须立即停用组合方案，并由医师评估替代策略。老年患者尤其需在起始阶段监测静息心率与血压变化。

规范贮存保障药效稳定

卡巴拉汀透皮贴剂需遮光、密封、于干燥处保存，推荐温度为20°C–25°C（68°F–77°F），允许短期波动于15°C–30°C（59°F–86°F）。严禁冷冻或暴晒，湿度剧烈变化或包装破损均可能导致胶体分离与释药异常。每次使用前应检查贴片黏附层是否均匀、无结晶析出，确保药膜完整性。

关注皮肤反应与剂量滴定节奏

约15%患者在首次使用贴剂后出现局部红斑、瘙痒或水疱，多发生于给药后24–48小时，通常无需停药，可轮换贴敷部位（如上臂、背部、胸部）缓解。起始应选用最低强度（4.6 mg/24h）连续使用4周，再依据耐受性与疗效逐步升级，避免快速加量诱发胆碱能过度兴奋。