




司替戊醇(stiripentol),商品名为Diacomit,是一种用于治疗特定类型癫痫的药物。该药物由法国Biocodex公司研发,适用于6个月及以上、体重7公斤或以上的患者,尤其是那些正在服用氯巴占的患者。本文将详细介绍司替戊醇的作用与功效、用法用量以及潜在的副作用。
司替戊醇的具体作用机制尚不完全清楚,但它被认为通过多种途径发挥抗癫痫作用。该药物能够增强氯巴占和丙戊酸钠的疗效,减少癫痫发作的频率和严重程度。司替戊醇广泛与血浆蛋白结合,约99%的药物与血浆蛋白结合,这有助于其在体内的稳定性和长时间作用。
司替戊醇主要用于治疗严重的肌阵挛型癫痫(SMEI),特别是在与氯巴占或丙戊酸钠联合使用时效果更佳。该药物特别适用于6个月及以上、体重7公斤或以上的患者,这些患者通常已经接受了其他抗癫痫药物的治疗但效果不佳。
司替戊醇吸收迅速,经1.5小时即可达到血药峰值。药物大部分随尿排泄,广泛与血浆蛋白结合。在体内,司替戊醇被广泛代谢,主要通过去甲基化和葡糖醛酸化代谢。代谢产物通过肾脏排泄,尿液中代谢产物占大部分口服剂量的73%,约13%-24%的给药剂量以原药随粪便排泄。
司替戊醇的剂量根据患者的体重计算,分2-3次服用。与氯巴占或丙戊酸钠联合使用时,应采取剂量递增的方式,经3天达到50mg/(kg·天)的推荐剂量。例如,一个体重20公斤的儿童,初始剂量为1000mg/天,分2-3次服用。
与氯巴占合用时,如果出现不良反应或氯巴占超剂量给药(如幼儿嗜睡、肌张力低下、易怒现象),日剂量每周应减少25%。与丙戊酸钠合用时,除临床安全性原因外,加用司替戊醇时不必调整丙戊酸钠的日剂量。出现胃肠道不良反应如食欲缺乏、体重减轻时,丙戊酸钠的剂量每周应减少30%。
对于患有严重肌阵挛型癫痫(SMEI)的3岁以下婴儿,使用司替戊醇时应个体化,考虑到潜在的临床收益和风险。只有在明确诊断为SMEI的情况下,才能使用司替戊醇辅助治疗。这类患者在使用过程中应密切监测其反应和不良反应。
司替戊醇与其他药物的相互作用较为复杂。与苯二氮卓类药物(如咪达唑仑、三唑仑、阿普唑仑)合用可能导致过度镇静。与茶碱和咖啡因合用时,应避免合用,因为司替戊醇会抑制它们的肝代谢,导致血浆水平增高,可能引起毒性。与氯丙嗪合用时,司替戊醇会增强其中枢抑制作用。
司替戊醇应在进食时服用,因为它在酸性环境中很快降解。不能与牛奶或奶制品(如酸奶、软奶油奶酪)、碳酸饮料、果汁或含有咖啡因或茶碱的饮料同服。这些食物和饮料可能影响司替戊醇的吸收和代谢,降低药效。
在使用司替戊醇的过程中,应定期监测患者的血药浓度和不良反应。如果出现严重的不良反应,如肝功能异常、肺部状况恶化等,应及时调整治疗方案。与医生保持密切沟通,根据患者的反应和实验室检查结果调整药物剂量。
司替戊醇是一种有效的抗癫痫药物,但在使用过程中需要注意药物相互作用和饮食限制,以确保最佳的治疗效果和患者的安全。
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