克唑替尼是一种靶向治疗药物，主要适用于治疗非小细胞肺癌和间变大细胞淋巴瘤。本文将详细介绍克唑替尼的适应症、用法用量、副作用及注意事项，帮助患者更好地理解和使用这一药物。

适应症

非小细胞肺癌

克唑替尼主要用于治疗间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）。这种药物通过抑制 ALK 酪氨酸激酶的活性，降低信号通路相关蛋白的表达，从而发挥阻滞细胞周期和促进细胞凋亡的作用。临床研究表明，克唑替尼可以显著降低患者的血清肿瘤标志物水平，提高患者的生存率。

间变大细胞淋巴瘤

克唑替尼不仅适用于非小细胞肺癌，还可以用于治疗复发难治的 ALK 阳性间变大细胞淋巴瘤。这种药物可以作为造血干细胞移植的桥接治疗，也可以作为移植后的维持治疗。对于骨髓侵犯和合并嗜血细胞综合征的患者，克唑替尼能够有效缓解病情，甚至可以通过血-脑屏障缓解脑部侵犯的症状。

用法用量

常规剂量

克唑替尼的推荐剂量为 250mg，每日两次，直至疾病进展或患者无法耐受。患者应在每日相同的时间服用药物，胶囊应整粒吞服，不得咀嚼或打开。克唑替尼与食物同服或不同服均可，但建议保持一致，以减少胃肠道不适。

剂量调整

如果患者出现严重的不良事件，如美国国立癌症研究所不良事件通用术语标准（NCI CTCAE，第 4.0 版）规定的 3 级或 4 级不良事件，需一次或多次减少剂量。具体调整方法如下：

• 第一次减少剂量：口服，200mg，每日两次。
• 第二次减少剂量：口服，250mg，每日一次。
• 如果每日一次口服 250mg 克唑替尼胶囊仍无法耐受，则永久停服。

特殊人群剂量调整

对于肾功能和肝功能受损的患者，克唑替尼的剂量需要适当调整：

• 肾功能损害：对轻度（肌酐清除率[CLcr]为 60 至 89ml/分钟）和中度（[CLcr]为 30 至 59ml/分钟）肾损害的患者不需要进行起始剂量调整。对于无需透析的严重肾损害（[CLcr]＜30ml/分钟）患者，推荐剂量为 250mg，每日一次。
• 肝功能损害：对于轻度肝损害患者（AST>ULN 且总胆红素≤ULN，或 AST 为任何值且总胆红素>ULN 但≤1.5 倍 ULN），无需调整起始剂量。对于中度肝损害患者（AST 为任何值，总胆红素>1.5 倍 ULN 且≤3 倍 ULN），推荐的起始剂量为 200mg 每天两次。对于重度肝损害患者（AST 为任何值，总胆红素>3 倍 ULN），推荐的起始剂量为 250mg 每天一次。

用药注意事项

药物相互作用

合理的药物相互作用可以增强疗效或降低药物不良反应，反之则可能导致疗效降低或毒性增加。患者在使用克唑替尼时，不要私自与其他药物配伍使用，避免发生药物相互作用。如果需要与其他药物同时使用，务必在用药前咨询医生或药师。

漏服和呕吐处理

若患者漏服一剂克唑替尼胶囊，应立即补服漏服剂量的药物，除非距下次服药时间短于 6 小时。如果在服药后呕吐，应在正常时间服用下一剂药物。患者应注意记录服药时间和剂量，以避免漏服或重复服药。

定期监测

患者在使用克唑替尼期间，应定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。常见的副作用包括腹泻、皮疹、肝转氨酶升高和神经毒性等。这些副作用通常在两到三天内缓解，但如果持续或加重，应及时就医。

通过上述详细说明，希望患者能够更好地了解克唑替尼的适应症、用法用量、副作用及注意事项，从而更安全有效地使用这一药物。如有任何疑问或不适，建议及时咨询医生。