克唑替尼是一种用于治疗特定类型的非小细胞肺癌的靶向药物，特别是针对ALK阳性和ROS1阳性的患者。正确的服用方法对于发挥药物的最佳疗效至关重要。本文将详细介绍克唑替尼的正确服用方法，包括剂量调整、吸收和分布特性，以及用药过程中的注意事项。

克唑替尼的正确服用方法

推荐剂量和用法

克唑替尼的推荐剂量为250mg，每日两次，早晚各一次，直至疾病进展或患者无法耐受。胶囊应整粒吞服，不可咀嚼、溶解或打开胶囊。克唑替尼可以在饭前或饭后两小时内服用，建议选择一个固定的时间服用，以保持稳定的血药浓度。如果患者漏服了一剂药物，且距离下一次服药时间不足6小时，则不需补服；如果超过6小时，则应立即补服漏服的剂量。

剂量调整

在某些情况下，需要对克唑替尼的剂量进行调整，以适应患者的个体差异和不良反应。如果患者出现严重的不良反应（NCICTCAE 3级或4级），需一次或多次减少剂量。具体的剂量调整方法如下：

• 第一次减少剂量：200mg，每日两次。
• 第二次减少剂量：250mg，每日一次。
• 如果每日一次口服250mg克唑替尼胶囊仍无法耐受，则应永久停服。

特殊人群的剂量调整

对于肾功能损害和肝功能损害的患者，克唑替尼的剂量也需要进行调整。具体如下：

• 肾功能损害：轻度（肌酐清除率[CLcr]为60至89ml/分钟）和中度（CLcr为30至59ml/分钟）肾损害的患者无需调整起始剂量。对于无需透析的严重肾损害（CLcr<30ml/分钟）患者，推荐剂量为250mg，每日一次。
• 肝功能损害：轻度肝损害患者无需调整起始剂量。中度肝损害患者（AST为任何值，总胆红素>1.5倍ULN且≤3倍ULN）推荐起始剂量为200mg，每日两次。重度肝损害患者（AST为任何值，总胆红素>3倍ULN）推荐起始剂量为250mg，每日一次。

克唑替尼的吸收和分布

吸收特性

口服单剂量克唑替尼胶囊后，平均4至6小时药物吸收达到峰值。每日服用250mg克唑替尼胶囊两次，15天内可达到并维持稳态血药浓度。克唑替尼的平均绝对生物利用度为43%（范围：32%～66%）。高脂膳食可使克唑替尼的AUC和Cmax降低约14%，因此，克唑替尼与食物同服或不同服均可。

分布特性

静脉注射50mg克唑替尼后，药物的几何平均分布容积为1772升，表明药物自血浆广泛分布至组织内。克唑替尼与人体血浆蛋白的结合率为91%，与药物浓度无关。体外研究表明，克唑替尼是P-糖蛋白（P-gp）的底物。血液-血浆浓度比率约为1。

用药注意事项

定期监测

患者在服用克唑替尼期间，应定期监测肝功能和肺部状况，以便及时发现并处理可能出现的严重不良反应。常见的不良反应包括腹泻、皮疹、肝转氨酶升高和神经毒性等。如果出现这些不良反应，应及时与医生联系。

药物相互作用

合理的药物相互作用可以增强疗效或降低不良反应，反之则可能导致疗效降低或毒性增加。因此，患者在服用克唑替尼时，不要私自与其他药物配伍使用，避免发生药物相互作用。如果需要与其他药物同时使用，应在医生或药师的指导下进行。

生活方式建议

为了最大限度地发挥克唑替尼的疗效，患者在日常生活中的饮食和生活习惯也需要注意。建议患者保持良好的饮食习惯，避免高脂膳食，以减少对药物吸收的影响。此外，保持适度的运动和良好的心态也有助于提高治疗效果。