




达拉非尼是一种高效的BRAF抑制剂,适用于治疗特定类型的晚期或转移性非小细胞肺癌及黑色素瘤。为了确保患者的安全和疗效,正确使用达拉非尼至关重要。本文将详细介绍达拉非尼的服用注意事项,帮助患者更好地管理用药过程。
达拉非尼的主要作用机制是通过与BRAF蛋白的ATP结合位点竞争性结合,从而抑制其激酶活性。这种抑制作用有助于阻断肿瘤细胞的生长和扩散,尤其适用于BRAF V600突变阳性的癌症患者。
达拉非尼的适应症包括:
1. BRAF V600E突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤。
2. BRAF V600E或V600K突变阳性不可切除或转移性黑色素瘤,与曲美替尼联合使用。
3. BRAF V600E或V600K突变阳性黑色素瘤的辅助治疗,与曲美替尼联合使用,用于完全切除后累及淋巴结的患者。
达拉非尼与曲美替尼联合使用时,两者之间的药代动力学相互作用较小,但仍需注意。曲美替尼 2mg每日一次和达拉非尼 150mg每日两次联合给药,未导致曲美替尼或达拉非尼Cmax和AUC发生具临床意义的改变。达拉非尼 Cmax和AUC分别增加16%和23%。当联合使用这两种药物时,建议参考各自说明书中的药物相互作用指南。
具有生育能力的女性患者在使用达拉非尼期间和停止治疗后2周内,应持续采取有效的避孕措施。如果联合使用曲美替尼,建议有生育能力的性活跃女性使用有效的避孕方法,直至停止治疗后至少16周。达拉非尼可能降低口服或任何其他全身性激素避孕药的疗效,因此应使用有效的替代避孕方法。
男性患者(包括那些进行了输精管切除术的患者)的性伴侣已怀孕或者可能怀孕的,在使用达拉非尼单药治疗期间,以及停止治疗后至少2周内,性生活时应使用安全套。如果联合使用曲美替尼,男性患者应在性生活时使用避孕套,直至停止治疗后至少16周。
达拉非尼可能对生育能力产生影响。动物研究表明,达拉非尼可能导致雌性大鼠的生育能力降低。男性患者使用达拉非尼联合曲美替尼治疗时,应了解有不可逆影响精子形成的潜在风险。
患者应在餐前至少1小时或餐后2小时服用达拉非尼,以避免食物对其吸收的影响。食物可以显著降低达拉非尼的生物利用度,Cmax和AUC分别降低51%和31%,并延迟吸收。
达拉非尼应存放在干燥、遮光的环境中,温度不超过30℃。启封后需带干燥剂贮存在原包装中,以保持药物的有效性和稳定性。
患者在使用达拉非尼期间,应定期监测肝功能和肺部状况,防范可能出现的严重不良反应。如果出现皮肤毒性反应、高血压或出血等症状,应及时就医并调整治疗方案。
达拉非尼的有效期为24个月。患者应关注药品的有效期,确保在有效期内使用,避免过期药物带来的风险。
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