卡马替尼（Tabrecta）是一种靶向MET的激酶抑制剂，主要用于治疗携带MET外显子14跳跃突变（METex14突变）的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。这种药物通过抑制由MET基因突变引起的异常信号传导，从而阻止癌细胞的生长和扩散。卡马替尼不仅能够针对特定的基因突变，还能够抑制其他因素引起的基因激活，如肝细胞生长因子或基因扩增。

卡马替尼的作用与功效

作用机制

卡马替尼通过特异性地结合到MET受体上的ATP结合位点，阻断MET信号通路的激活。MET基因的外显子14跳跃突变会导致MET蛋白的降解受损，从而引起持续的MET信号传导，促进肿瘤的生长和转移。卡马替尼能够有效抑制这种异常信号传导，减缓肿瘤的发展。

治疗效果

多项临床试验显示，卡马替尼对携带METex14突变的非小细胞肺癌患者具有显著的治疗效果。在一项关键的临床试验中，接受卡马替尼治疗的患者显示出较高的客观缓解率（ORR）和较长的无进展生存期（PFS）。此外，卡马替尼还可以改善患者的总体生存期（OS）。

适应症

卡马替尼适用于治疗携带MET外显子14跳跃突变的转移性非小细胞肺癌成人患者。在使用卡马替尼之前，应通过基因检测确认患者的MET突变状态，以确保药物的有效性和安全性。

卡马替尼在临床上的应用为许多患有特定类型肺癌的患者带来了新的希望。其精准的靶向治疗特性使得患者能够在延长生存期的同时，提高生活质量。

用药注意事项及禁忌

剂量调整

卡马替尼的标准剂量为400毫克，每日两次，可以与食物同服或单独服用。如果患者出现严重的不良反应，需要减少剂量或暂停用药，应在医生的指导下进行。常见的剂量调整方案包括减少至200毫克，每日两次，或进一步减少至100毫克，每日两次。

常见不良反应

卡马替尼的常见不良反应包括水肿、恶心、肌肉骨骼疼痛、疲劳、呕吐、呼吸困难、咳嗽和食欲减少。这些不良反应通常在停药或减少剂量后得到缓解。如果患者出现严重的不良反应，应及时就医。

间质性肺病/肺炎(ILD)

使用卡马替尼治疗的患者有可能出现间质性肺病/肺炎(ILD)，这是一种严重的肺部并发症。患者在用药期间应密切监测肺部症状，如呼吸困难、咳嗽和发热。如果怀疑出现ILD，应立即停药并就医。一旦确诊为ILD，应永久停用卡马替尼。

肝毒性

卡马替尼可能导致肝功能异常，表现为转氨酶和胆红素水平升高。在开始使用卡马替尼之前，应进行肝功能检查，并在治疗的前3个月内每2周监测一次，之后每月监测一次或根据临床指征进行监测。如果肝功能指标异常，应根据严重程度调整剂量或停药。

胰腺毒性

卡马替尼可能引起胰腺酶水平升高，如淀粉酶和脂肪酶。患者在基线时应监测这些酶的水平，并在治疗期间定期监测。如果出现严重的胰腺酶水平升高，应暂停用药或减少剂量。

存储条件

卡马替尼应储存在20-25℃的环境中，允许在15-30℃之间偏移。药物应放在原包装中，避免暴露在极端温度或湿度下。首次开瓶后6周内未使用的药片应丢弃。药物应远离阳光直射，避免光照对其稳定性的影响。

正确使用和存储卡马替尼可以最大限度地发挥其治疗效果，同时降低不良反应的风险。患者在用药过程中应严格遵循医嘱，定期监测相关指标，确保治疗的安全性和有效性。