




恩西地平(IDHIFA),英文名称为 Enasidenib,是一种用于治疗特定类型急性髓性白血病(AML)的小分子抑制剂。该药物通过靶向异柠檬酸脱氢酶 2(IDH2)突变,阻止癌细胞的生长和扩散,从而为患者提供新的治疗选择。本文将详细介绍恩西地平的作用与功效、用法用量以及可能的副作用。
恩西地平是一种异柠檬酸脱氢酶 2(IDH2)的小分子抑制剂,能够有效抑制 IDH2 突变的活性。这种突变常见于急性髓性白血病(AML)患者中,导致异常的代谢产物积累,干扰正常的细胞分化和增殖。恩西地平通过特异性结合 IDH2 突变蛋白,恢复正常的细胞代谢,抑制癌细胞的生长和扩散,从而达到治疗目的。
恩西地平的推荐剂量为 100mg,每日口服一次,可伴或不伴食物。患者应整片吞服,不要咀嚼、分裂或压碎片剂。建议每天在同一时间服用,以维持稳定的血药浓度。如果漏服或呕吐,应在同一天尽快补服,并在第二天恢复正常用药计划。对于没有疾病进展或不可接受毒性的患者,至少治疗 6个月,以留出临床反应的时间。
恩西地平目前有多种规格和生产厂家。美国 Celgene 公司生产的 100mg*30粒的恩西地平,售价约为 44,376美元一盒。孟加拉 Ziska 制药生产的 50mg*60片的恩西地平,价格约为 617美元一盒。老挝 Luang Prabang 制药生产的 50mg*30片的恩西地平,价格约为 185美元。孟加拉珠峰制药生产的 50mg*30片的恩西地平,价格约为 658美元一盒。
为了确保恩西地平的有效性和安全性,患者在使用过程中需要注意以下几个方面。这些注意事项涵盖了药物的储存、相互作用、特殊人群用药等方面,以帮助患者更好地管理和使用药物。
恩西地平应储存在 20-25°C(允许偏差在 15-30°C之间),避免暴露在极端高温或低温环境中。同时,应将其放置在干燥、通风良好的地方,防止药物受潮。恩西地平应远离阳光直射,可以选择一个避光的地方存放,或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。原装容器应保持密封,避免污染和损坏。
恩西地平与其他药物的相互作用可能会影响其疗效和安全性。例如,恩西地平与 CYP3A 底物的抗真菌药物同时使用可能降低后者的血浆浓度,因此应避免联合使用。同时使用恩西地平和激素避孕药可能会降低激素避孕药的效果,建议患者在使用恩西地平期间及停药后 2个月内采用其他避孕方法。此外,恩西地平可能增加 OATP1B1、OATP1B3 和 BCRP 底物的全身暴露,增加药物不良反应的风险,应根据各自的处方信息减少底物药物的剂量。
恩西地平在特殊人群中的使用需谨慎。孕妇应避免使用恩西地平,因为它可能对胎儿造成伤害。育龄女性及其伴侣在服药期间及停药后 2个月内应采取有效的避孕措施。哺乳期妇女在治疗期间及停药后 2个月内应停止哺乳。老年人与年轻人相比,安全性和有效性总体上没有显著差异,但应密切监测肝功能和肾功能。轻度肝功能损害的患者在使用恩西地平时应谨慎,因为暴露量可能会增加。
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