塞尔帕替尼（赛普替尼），又称为 Retevmo 或 Selpercatinib，是一种高选择性的 RET 口服抑制剂，主要用于治疗携带 RET 基因融合的非小细胞肺癌（NSCLC）和甲状腺癌，以及其他携带特定 RET 基因突变的髓样甲状腺癌（MTC）。正确使用塞尔帕替尼不仅能够提高治疗效果，还能减少不必要的副作用。以下是关于塞尔帕替尼的具体用法用量及注意事项。

塞尔帕替尼的用法用量

患者选择

在选择患者接受塞尔帕替尼治疗时，医生会根据肿瘤标本中是否存在 RET 基因融合（适用于 NSCLC、甲状腺癌或其他实体瘤）或特定的 RET 基因突变（适用于 MTC）来决定。因此，患者在接受治疗前需要进行相关的基因检测，以确认是否适合使用塞尔帕替尼。

推荐剂量

塞尔帕替尼的推荐剂量主要依据患者的体重来确定：

• 体重小于 50 公斤：每日两次，每次 120 毫克（120 mg）。
• 体重大于或等于 50 公斤：每日两次，每次 160 毫克（160 mg）。

患者应在每天固定的时间服用药物，最好间隔 12 小时一次。如果忘记服药，且距离下次服药时间超过 6 小时，应立即补服；否则，等待下一次服药时间即可。若服药后出现呕吐，不要重复服用，应等待下一次服药时间继续服用。

服用方式

塞尔帕替尼胶囊应整粒吞服，不要压碎或咀嚼。药物可以在餐前或餐后服用，但如果与质子泵抑制剂（PPI）同时使用，建议在服用 PPI 前 2 小时或后 10 小时再服用塞尔帕替尼。此外，与 H2 受体拮抗剂或局部作用抗酸剂同时使用时，也应遵循类似的时间间隔。

塞尔帕替尼的用药注意事项

肝毒性监测

在开始使用塞尔帕替尼前，应监测患者的肝功能指标，如谷丙转氨酶（ALT）和天冬氨酸转氨酶（AST）。治疗的前 3 个月内，每两周监测一次；之后每月监测一次。如发现肝功能异常，应根据严重程度调整剂量或停药。

间质性肺病/肺炎的监测

患者在使用塞尔帕替尼期间，应密切关注肺部症状的变化，如呼吸困难、咳嗽和发热等。一旦出现这些症状，应及时就医并暂停用药，待确诊后再决定是否继续治疗。

高血压管理

高血压患者在使用塞尔帕替尼前应先控制好血压。治疗期间，每周监测一次血压，并根据临床指示调整治疗方案。如出现严重的高血压，应暂停或减少剂量。

QT 间期延长的监控

QT 间期延长是塞尔帕替尼的潜在副作用之一。在治疗前和治疗过程中，应定期评估患者的 QT 间期、电解质和促甲状腺激素（TSH）。特别是与 CYP3A 抑制剂或已知能延长 QT 间期的药物合用时，应更加频繁地监测 QT 间期。如出现严重的心电图变化，应调整用药。

出血事件的预防

患者在使用塞尔帕替尼期间，应注意是否有严重的出血倾向。一旦发生严重或危及生命的出血事件，应立即停药。

胚胎-胎儿毒性

塞尔帕替尼可能对胎儿造成潜在风险。因此，建议有生育能力的女性在治疗期间和最后一次给药后 1 周内使用有效的避孕措施。孕妇在使用塞尔帕替尼前应充分了解其对胎儿的潜在风险。

药物相互作用

塞尔帕替尼与某些药物合用时可能会影响其疗效或增加副作用。例如，质子泵抑制剂（PPI）、H2 受体拮抗剂和局部作用抗酸剂可能降低塞尔帕替尼的抗肿瘤活性，应避免同时使用。如必须合用，应遵循特定的时间间隔。此外，与 CYP3A 抑制剂或已知能延长 QT 间期的药物合用时，也应谨慎。

特殊人群用药

对于老年人、肾功能不全和肝功能不全的患者，应根据具体情况调整剂量。12 岁以下的儿童患者目前尚无足够的安全性和有效性数据，需谨慎使用。

通过上述详细的用法用量和注意事项，患者和医生可以更好地理解和管理塞尔帕替尼的使用，从而最大限度地发挥其治疗效果，减少潜在的不良反应。