塞尔帕替尼（Selpercatinib），也被称为赛普替尼、Retevmo、LOXO-292，是一种高选择性的RET口服抑制剂，主要用于治疗RET基因融合阳性的非小细胞肺癌（NSCLC）和甲状腺癌。本文将详细介绍塞尔帕替尼的用法用量及其注意事项，帮助患者更好地理解和使用该药物。

用法用量

患者选择

根据肿瘤标本中是否存在RET基因融合（NSCLC、甲状腺癌或其他实体瘤）或特定RET基因突变（MTC），选择患者接受塞尔帕替尼治疗。患者应在专业医生的指导下进行基因检测，确认是否适合使用塞尔帕替尼。

推荐剂量

塞尔帕替尼的推荐剂量根据体重来调整：
- 体重小于50kg的患者：120mg，每天两次（大约每12小时一次）。
- 体重50kg或以上的患者：160mg，每天两次（大约每12小时一次）。

患者应整粒吞下胶囊，不要压碎或咀嚼。如果错过了一次剂量，除非距离下一次预定剂量超过6小时，否则不要补服。如果服药后出现呕吐，不要重复服用，而是在下一次服药时间继续正常服用。

重要的使用说明

除非与质子泵抑制剂（PPI）同时服用，否则塞尔帕替尼可以与食物同时服用或不与食物同时服用。为了避免降低药物的抗肿瘤活性，应避免同时使用PPI、H2受体拮抗剂或局部作用抗酸剂。如果无法避免同时使用这些药物，应在给药前2小时或给药后10小时服用塞尔帕替尼，或在局部作用抗酸剂用药前2小时或用药后2小时服用。

用药注意事项

肝毒性

在开始使用塞尔帕替尼之前，应监测患者的ALT和AST水平。前3个月内每2周监测一次，此后每月监测一次。根据肝毒性的严重程度，可能需要停药、减少剂量或永久停药。

间质性肺病/肺炎

应监测患者是否有ILD/肺炎的肺部症状。如果患者出现急性或恶化的呼吸道症状（如呼吸困难、咳嗽和发烧），应暂停使用塞尔帕替尼，并及时进行进一步检查。根据ILD的严重程度，可能需要暂停、减少剂量或永久停药。

高血压

未经控制的高血压患者不应使用塞尔帕替尼。在开始治疗前应优化患者的血压，并在治疗开始后的1周内监测血压。此后至少每月监测一次，并根据临床指示调整剂量。根据高血压的严重程度，可能需要停药、减少剂量或永久停药。

QT间期延长

应监测有明显QTc延长风险的患者。在基线和治疗期间定期评估QT间期、电解质和TSH。当塞尔帕替尼与强效或中度CYP3A抑制剂或已知延长QTc间期的药物同时使用时，应更频繁地监测QT间期。根据QT间期延长的严重程度，可能需要暂停用药并减少剂量或永久停药。

出血事件

对于发生严重或危及生命的出血事件的患者，应永久停用塞尔帕替尼。

特殊人群用药

- 孕妇及哺乳期妇女：塞尔帕替尼可能对胎儿造成影响，建议有生育潜力的女性在治疗期间和最后一次给药后1周内使用有效的避孕措施。哺乳期妇女在使用塞尔帕替尼期间和最后一次给药后1周内不应母乳喂养。
- 儿科患者：12岁以下患者的安全性和有效性尚未得到证实，需谨慎使用。
- 老年人：未观察到其他临床事项，但在医生指导下使用。
- 肾损害患者：轻度至重度肾功能损害患者不建议调整剂量。
- 肝损害患者：重度肝功能损害患者应减少剂量，轻至中度肝损害患者不建议调整剂量。

药物相互作用

避免与质子泵抑制剂（PPI）、H2受体拮抗剂和局部作用抗酸剂同时使用，因为这些药物可能降低塞尔帕替尼的抗肿瘤活性。如果必须同时使用，应在给药前2小时或给药后10小时服用塞尔帕替尼，或在局部作用抗酸剂用药前2小时或用药后2小时服用。

包装与储存

塞尔帕替尼应放在原装容器中，密封保存。不要将药物与其他药物混合或转移，以避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师，获取进一步的指导。

通过详细了解塞尔帕替尼的用法用量和注意事项，患者可以在医生的指导下安全有效地使用该药物，提高治疗效果，减少不良反应的发生。