




恩西地平(Enasidenib)是一种创新的药物,主要用于治疗经FDA批准的检测发现存在异柠檬酸脱氢酶-2 (IDH2)突变的复发性或难治性急性髓性白血病(AML)成人患者。这种药物由美国Celgene公司研发,并于2017年8月1日获得美国FDA的批准。恩西地平的主要成分是甲磺酸恩西地平(Enasidenib mesylate),这是一种白色结晶性粉末,具有良好的水溶性和稳定性。
恩西地平的主要活性成分是甲磺酸恩西地平(Enasidenib mesylate)。这种化合物通过与甲磺酸结合,提高了药物的溶解度和稳定性,从而增强了其药理作用。甲磺酸恩西地平是一种小分子化合物,能够特异性地抑制IDH2酶的活性。IDH2酶在白血病细胞中发生突变,导致异常代谢产物的积累,进而促进白血病的发展。恩西地平通过抑制IDH2酶,减少异常代谢产物的生成,从而达到治疗白血病的目的。
恩西地平的化学名称为4-[(3S)-3-氨基-3,4-二氢异喹啉-2(1H)-基]-2-[[2-氯-4-(4-氰基哌啶-1-基)苯基]氨基]嘧啶-5-甲腈甲磺酸盐。它的分子式为C23H26N8O2·CH4SO3,分子量为505.57 g/mol。恩西地平在室温下为白色结晶性粉末,易溶于水,不溶于大多数有机溶剂。这种化学性质使得恩西地平在制备过程中更容易处理,也提高了其在体内的吸收和分布。
除了主要活性成分甲磺酸恩西地平外,恩西地平片剂还包含一些辅料,如二氧化硅胶体、羟丙基纤维素等。这些辅料有助于提高药物的稳定性和溶解度,确保药物在体内的有效吸收。具体来说,二氧化硅胶体可以防止药物结块,而羟丙基纤维素则有助于药物的均匀分散。这些辅料的存在不仅提高了药物的质量,还确保了药物的安全性和有效性。
恩西地平应储存在20-25°C(允许偏差在15-30°C之间)。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中,因为冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化,从而影响其治疗效果。此外,应选择干燥、通风良好的地方存放恩西地平,防止药物受潮,湿度的变化也可能对恩西地平的稳定性产生负面影响。
恩西地平与其他药物同时使用时需谨慎。例如,不应与作为CYP3A底物的抗真菌药物同时使用。同时使用恩西地平和激素避孕药可能会降低激素避孕药的血浆浓度,因此在使用恩西地平时应考虑采用其他避孕方法。此外,恩西地平与OATP1B1、OATP1B3和BCRP的底物同时使用时,可能会增加对底物药物的全身暴露,从而增加药物不良反应的风险。如果必须同时使用这些药物,应根据各自的处方信息减少底物药物的剂量,并更频繁地监测不良反应。
恩西地平应遮光、密封保存。直接的阳光照射可能会导致药物降解,影响其疗效。因此,在储存和运输过程中应尽量避免药物接触阳光。建议将药物存放在原包装盒中,并在每次使用后立即密封好。如果需要携带药物外出,应将其放在避光的容器中,以保护药物不受光线的影响。
在使用恩西地平期间,患者应注意饮食管理。建议摄入高蛋白、低脂肪的食物,以增强身体的抵抗力。同时,应避免食用可能影响药物吸收的食物,如高纤维食物和某些水果(如葡萄柚)。此外,应保持充足的水分摄入,以帮助药物在体内的代谢和排泄。
使用恩西地平的患者应定期进行血液检查和其他相关检查,以监测药物的疗效和安全性。定期检查可以帮助医生及时发现并处理潜在的不良反应,确保治疗的有效性和安全性。建议患者在治疗期间每隔一段时间进行一次全面的体检,以便医生调整治疗方案。
白血病患者在治疗过程中可能会面临较大的心理压力。因此,患者应寻求家人、朋友或专业心理咨询师的支持,以减轻心理负担。同时,患者可以参加相关的支持小组,与其他患者交流经验和感受,共同应对疾病带来的挑战。心理支持对于患者的康复同样重要,有助于提高患者的生活质量和治疗依从性。
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