瑞普替尼（Repotrectinib）是一种新型的激酶抑制剂，主要用于治疗局部晚期或转移性ROS1阳性的非小细胞肺癌（NSCLC）。本文将详细介绍瑞普替尼的作用与功效、用法用量以及副作用，帮助患者更好地了解这一药物。

作用与功效

作用机制

瑞普替尼是一种选择性的小分子激酶抑制剂，主要针对ROS1、ALK和TRK家族的激酶。它通过抑制这些激酶的活性，阻止癌细胞的生长和扩散。瑞普替尼在多种临床试验中显示出显著的抗肿瘤效果，特别是对于那些已经接受过其他激酶抑制剂治疗但仍进展的患者。

适应症

瑞普替尼适用于治疗局部晚期或转移性ROS1阳性的非小细胞肺癌（NSCLC）。这种类型的肺癌通常对传统化疗反应不佳，而瑞普替尼的出现为这类患者提供了新的治疗选择。2023年11月15日，美国食品药品监督管理局（FDA）批准了瑞普替尼上市，随后中国国家药品监督管理局（NMPA）也在2024年5月11日批准其上市。

临床效果

多项临床试验表明，瑞普替尼在治疗ROS1阳性NSCLC患者中表现出良好的疗效。特别是在那些已经接受过多种激酶抑制剂治疗的患者中，瑞普替尼仍能显著延长无进展生存期（PFS）和总生存期（OS）。此外，瑞普替尼还具有较好的耐受性，患者的生活质量有所提高。

用法用量与副作用

用法用量

瑞普替尼的推荐剂量为160毫克，每天口服一次，无论之前是否进食。连续服用14天后，剂量增加到160毫克，每日两次，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。患者应严格按照医生的建议进行用药，不可自行增减剂量或停药。

常见副作用

瑞普替尼的常见不良反应（≥20%）包括头晕、味觉障碍、周围神经病变、便秘、呼吸困难、共济失调、疲劳、认知障碍和肌无力。这些副作用多数为轻度至中度，但若出现严重的不良反应，应及时就医。

严重副作用及注意事项

瑞普替尼可能引起一些严重的不良反应，如中枢神经系统不良反应、间质性肺病/肺炎、肝毒性、肌痛伴肌酸激酶升高、高尿酸血症、骨折以及胚胎-胎儿毒性。孕妇和哺乳期妇女在使用瑞普替尼时需要特别注意，孕妇应避免使用，哺乳期妇女在用药期间及停药后10天内应停止母乳喂养。

用药注意事项

特殊人群用药

对于老年人（65岁及以上）、肾功能损害患者和肝功能损害患者，瑞普替尼的使用需谨慎。65岁以下的患者与65岁或以上的患者在安全性和有效性方面没有显著差异。轻度或中度肾功能损害的患者无需调整剂量，但严重肾功能损害或肾功能衰竭患者和透析患者尚未确定推荐剂量。轻度肝功能损害的患者也无需调整剂量，但中度或重度肝功能损害患者尚未确定推荐剂量。

药物相互作用

瑞普替尼可能与强效和中度CYP3A抑制剂、P-gp抑制剂、强效和中度CYP3A诱导剂、某些CYP3A4底物以及避孕药发生相互作用。因此，患者在使用瑞普替尼期间应避免同时使用这些药物，或在医生的指导下进行调整。

储存与有效期

瑞普替尼应储存在20°C至25°C的环境中，允许在15°C至30°C之间偏移。药物的有效期为36个月。患者应确保药品在有效期内使用，并按说明书的要求妥善保存。

通过上述介绍，患者可以更全面地了解瑞普替尼的作用与功效、用法用量以及可能出现的副作用。希望这些信息能帮助患者更好地管理自己的健康，提高治疗效果。