阿法替尼（Afatinib）是一种高效的靶向药物，主要应用于晚期非小细胞肺癌（NSCLC）的一线治疗及HER2阳性的晚期乳腺癌患者。本文将详细介绍阿法替尼的作用与功效、用法用量及其常见副作用，帮助患者更好地理解和使用这种药物。

作用与功效

阿法替尼是一种不可逆的ErbB家族阻断剂，通过抑制ErbB家族成员（如EGFR、HER2、ErbB3及ErbB4）的信息传导，阻断与癌细胞生长和分裂相关的信号通路。这种多靶点抑制机制使阿法替尼在多种癌症治疗中表现出显著的疗效。

主要作用机制

阿法替尼通过与ErbB受体家族的多个成员结合，形成稳定的共价键，从而不可逆地抑制这些受体的活性。这种不可逆的抑制作用使得阿法替尼能够更持久地阻断癌细胞的生长和分裂，减少肿瘤的扩散和转移。具体而言，阿法替尼能够：

• 抑制EGFR信号传导，减少细胞增殖和生存。
• 抑制HER2信号传导，阻止乳腺癌细胞的生长。
• 抑制ErbB3和ErbB4信号传导，进一步增强抗肿瘤效果。

适用范围

阿法替尼主要适用于以下两种情况：

• 晚期非小细胞肺癌（NSCLC）的一线治疗，尤其是EGFR突变阳性的患者。
• HER2阳性的晚期乳腺癌患者，作为单药治疗或与其他化疗药物联合使用。

通过上述机制，阿法替尼能够显著提高患者的生存率和生活质量，减少疾病进展的风险。

用药注意事项

正确使用阿法替尼不仅能够最大化其治疗效果，还能有效减少不良反应的发生。以下是使用阿法替尼时需要注意的一些关键点。

用法用量

阿法替尼的推荐剂量为每天40毫克，口服一次，直至疾病进展或患者无法耐受。为了确保药物的充分吸收，应在餐前至少1小时或餐后2小时服用。如果错过一剂阿法替尼，应尽快补服，但如果距离下次服药时间不足12小时，则无需补服。

不良反应及处理

阿法替尼可能引发一些副作用，其中最常见的包括腹泻、皮疹、恶心、高血压、厌食、无症状的QT间期延长和蛋白尿。随着剂量的增加，还可能出现低磷酸盐血症、毛囊炎、转氨酶升高、非特异性肠梗阻、血小板减少、充血性心衰、深静脉血栓和肺栓塞等。

• 腹泻：如果发生严重或持续的腹泻，应及时就医，可能需要暂停或减少剂量。
• 皮疹：轻度皮疹一般无需特别处理，但严重的皮疹应立即停药并就医。
• 其他严重不良反应：如出现大疱性、起泡性或剥脱性皮肤病变、间质性肺病、严重药物性肝功能损害、胃肠道穿孔、持续性溃疡性角膜炎或症状性左心室功能障碍，应永久停止治疗。

特殊人群的用药指导

对于肝功能不全和肾功能不全的患者，阿法替尼的使用需要特别谨慎：

• 肝功能不全：轻度或中度肝功能不全（Child-Pugh A或B类）患者可以正常使用阿法替尼，但应密切监测。严重肝功能不全（Child-Pugh C级）患者应避免使用。
• 肾功能不全：严重肾功能不全（eGFR 15-29 mL/分钟每1.73 m²）的患者应减少剂量。中度肾功能不全（eGFR 30-59 mL/分钟每1.73 m²）患者可以正常使用，但需定期监测。

正确使用阿法替尼并密切关注患者的不良反应，可以最大限度地发挥其治疗效果，提高患者的生活质量。