特泊替尼（Tepotinib）是由德国默克公司（Merck KGaA）研发的全球首个获批的高选择性 MET 抑制剂。该药物通过强效且高度选择性地抑制由 MET 基因改变引起的致癌信号，从而改善携带这些特定 MET 改变的侵袭性肿瘤患者的治疗预后。本文将详细介绍特泊替尼的作用与功效、用法用量和副作用。

特泊替尼的作用与功效

作用机制

特泊替尼是一种口服 MET 抑制剂，主要针对 MET 基因外显子 14 跳跃突变阳性的非小细胞肺癌（NSCLC）患者。MET 基因的这种突变会导致 MET 受体的异常激活，进而促进肿瘤的生长和扩散。特泊替尼通过抑制 MET 受体的活性，阻断其下游的致癌信号传导，从而抑制肿瘤的生长和扩散。

适应症

特泊替尼主要用于治疗 MET 基因外显子 14 跳跃突变阳性的不可切除、进展性和复发性非小细胞肺癌患者。这种类型的肺癌通常具有较高的侵袭性和较差的预后，而特泊替尼能够显著改善这类患者的生存质量和生存期。

临床效果

在多项临床试验中，特泊替尼表现出良好的疗效和安全性。VISION 研究是一项多中心、开放标签、单臂 II 期临床试验，结果显示特泊替尼在 MET 基因外显子 14 跳跃突变阳性的非小细胞肺癌患者中具有显著的抗肿瘤活性，客观缓解率（ORR）达到 46%，中位无进展生存期（PFS）为 11 个月。

特泊替尼的用法用量和副作用

用法用量

特泊替尼的推荐剂量为 450 毫克，每日口服一次，与食物一起服用。患者应在每天大约同一时间服用药物，并整片吞下，不要咀嚼、压碎或分裂药片。如果患者错过了一次剂量，且距离下次预定剂量的时间不足 8 小时，则不应补服漏服的剂量。如果在服用一剂后出现呕吐，患者应在预定时间继续服用下一剂。

常见副作用

特泊替尼的常见不良反应（发生率大于等于 20%）包括水肿、疲劳、恶心、腹泻、肌肉骨骼疼痛和呼吸困难。这些副作用通常是轻度到中度的，可以通过调整剂量或对症治疗来管理。如果患者出现严重的不良反应，应及时联系医生进行评估和处理。

严重副作用

特泊替尼可能导致一些严重的不良反应，包括间质性肺病/肺炎、肝毒性、外周水肿和肾毒性。如果患者出现呼吸困难、咳嗽、发烧等症状，应立即就医检查和治疗。此外，患者在服药前和服药期间应定期检查肝功能和肾功能。

用药注意事项

特殊人群用药

建议有生育能力的女性在开始特泊替尼治疗前接受妊娠试验检查。有生育能力的女性应在治疗期间和末次给药后至少 1 周内采取有效的避孕措施。使用全身作用激素避孕药的女性应加用一种屏障避孕法。有生育能力女性伴侣的男性患者也应在治疗期间和末次给药后至少 1 周内使用屏障避孕法。

药物相互作用

特泊替尼与 CYP3A 抑制剂（如伊曲康唑、酮康唑、伏立康唑、阿扎那韦、利托那韦、克拉霉素、葡萄柚等）合用可能会增加不良反应的发生几率和严重程度，因此应避免同时使用。同样，与 CYP3A 诱导剂（如利福平、利福喷丁、苯妥因、卡马西平、巴比妥类或圣约翰草等）合用可能会降低特泊替尼的疗效，也应避免同时使用。

存储方法

特泊替尼应遮光、密封、干燥保存。药品的有效期为 24 个月，患者应定期检查药品的有效期，确保在有效期内使用。

日常注意事项

饮食与生活方式

患者在服用特泊替尼期间应注意饮食均衡，避免食用刺激性强的食物。保持适量的运动和良好的睡眠习惯，有助于提高身体的整体健康状况和免疫力。同时，应避免吸烟和饮酒，因为这些习惯可能会加重药物的副作用。

监测与随访

患者在治疗过程中应定期进行血液检查和影像学检查，以监测病情的变化和药物的效果。如果出现任何新的症状或原有症状加重，应及时就医咨询。此外，患者应按时复诊，遵医嘱调整治疗方案。

心理支持

癌症治疗过程可能会给患者带来较大的心理压力，因此心理支持同样重要。患者可以寻求专业的心理咨询和支持，与家人和朋友保持良好的沟通，共同应对治疗带来的挑战。