阿普昔腾坦（Aprocitentan），又名 Tryvio，是由瑞士 Idorsia 制药公司与强生联合研发的一种新型双重内皮素受体拮抗剂。2024年3月20日，美国食品药品监督管理局（FDA）正式批准阿普昔腾坦上市，主要用于治疗难治性高血压。本文将详细介绍阿普昔腾坦的作用与功效、用法用量及可能的副作用。

阿普昔腾坦的作用与功效

作用机制

阿普昔腾坦通过选择性地阻断内皮素-1（ET-1）与其两种受体——ETA 和 ETB 受体的相互作用，从而发挥其降压作用。内皮素-1 是一种强烈的血管收缩剂，通过阻断其受体，阿普昔腾坦可以有效地扩张血管，降低血压。此外，阿普昔腾坦还具有抗纤维化和抗增殖的作用，有助于改善血管功能和结构。

临床效果

多项临床研究表明，阿普昔腾坦在治疗难治性高血压方面表现出显著的效果。在一项多中心、盲法、随机、平行组、3期研究中，阿普昔腾坦显著降低了患者的血压水平，并且在治疗过程中保持了持续的降压效果。研究结果表明，阿普昔腾坦与其他降压药物联合使用时，能够更好地控制血压，提高治疗成功率。

副作用

虽然阿普昔腾坦在降压方面表现出色，但也存在一些常见的副作用。根据临床试验数据，最常见的不良反应包括水肿/液体潴留和贫血，发生率分别为 10% 和 2%。其他较少见的副作用可能包括头痛、头晕、疲劳和肌肉痛。如果患者在使用阿普昔腾坦过程中出现严重的副作用，应立即联系医生。

阿普昔腾坦的用法用量与注意事项

用法用量

阿普昔腾坦的推荐剂量为 12.5 mg，口服，每天一次。患者应整片吞服，可以随餐服用，也可以单独服用。如果错过了一次剂量，应跳过错过的剂量，并在正常时间服用下一剂，不要在同一天服用两剂。

特殊人群用药

对于具有生殖潜力的女性，只有在确认妊娠试验阴性后，才可开始使用阿普昔腾坦治疗。患者应在治疗期间每月和停止阿普昔腾坦治疗后 1 个月内排除妊娠试验阴性的妊娠。建议女性在使用阿普昔腾坦治疗期间不要母乳喂养。

65 岁以上患者无需调整剂量。轻度至重度肾功能不全（eGFR ≥15 mL/min）患者和轻度肝功能损害（Child-Pugh A 级）患者也无需调整剂量。

日常注意事项

在使用阿普昔腾坦期间，患者应定期监测血压和血液指标，以便及时调整治疗方案。同时，应注意以下几点：

• 避免突然停药，如有必要停药，应在医生指导下逐渐减量。
• 注意饮食健康，低盐饮食有助于控制血压。
• 定期进行体检，尤其是对于有心血管疾病史的患者。

阿普昔腾坦是一种有效的降压药物，但在使用过程中需要注意其潜在的副作用和特殊人群的用药指导。患者应在医生的指导下使用阿普昔腾坦，并严格遵循医嘱，以确保治疗的安全性和有效性。