奎扎替尼（Quizartinib），商品名为VANFLYTA，是一种选择性的FLT3酪氨酸激酶抑制剂，用于治疗急性髓性白血病（AML）。本文将详细介绍奎扎替尼的作用功效、用法用量、副作用及注意事项。

作用功效

靶向治疗FLT3突变

奎扎替尼主要针对FLT3突变的急性髓性白血病患者。FLT3突变是一种常见的基因突变，存在于约30%的AML患者中。这种突变会导致 FLT3 酪氨酸激酶过度活化，进而促进白血病细胞的增殖和生存。奎扎替尼通过选择性抑制FLT3激酶活性，有效阻止白血病细胞的生长和扩散，从而达到治疗效果。

联合化疗提高疗效

奎扎替尼不仅单独使用有效，还可以与标准诱导化疗（如阿糖胞苷和蒽环类药物）及后续的标准阿糖胞苷巩固化疗联合使用。这种联合治疗方案可以显著提高患者的生存率和缓解率，尤其对于FLT3突变阳性的AML患者更为有效。

适应症和疗效

奎扎替尼被FDA批准用于治疗携带FLT3-ITD突变的复发或难治性急性髓性白血病成人患者。临床试验数据显示，奎扎替尼能够显著延长患者的无进展生存期（PFS）和总生存期（OS），改善患者的预后。

用法用量及注意事项

用法用量

成人口服，每日1次，首次剂量为26.5毫克，持续两周。之后剂量调整为每日1次，每次53毫克。根据患者的具体情况，医生可能会适当调整剂量。建议每天在相同的时间服用，整个吞下药片，不要切割、挤压或咀嚼。

QT间期延长

使用奎扎替尼时，QT间期延长是一个重要的不良反应。开始治疗前和剂量调整前应进行心电图检查，QTcF值超过450毫秒时不应开始治疗。治疗期间应定期监测心电图，特别是在治疗的前两周内每周一次，此后每月一次。必要时应纠正电解质失衡，尤其是钾和镁的水平。

骨髓抑制和出血

奎扎替尼可能导致骨髓抑制和出血。治疗前和治疗过程中应定期进行血液常规检查，密切监测血小板、中性粒细胞和红细胞计数。如果出现严重的骨髓抑制或出血，应及时调整治疗方案或暂停治疗。

肝功能损害

对于严重肝功能损害的患者，应谨慎使用奎扎替尼。建议在开始治疗前和治疗过程中定期监测肝功能指标，必要时调整剂量或停止治疗。

特殊人群用药

65岁及以上的老年患者与年轻患者相比，未观察到明显的安全性或有效性差异。12岁以下儿童患者使用奎扎替尼的安全性和有效性尚未确定。孕妇和哺乳期妇女应避免使用奎扎替尼，除非治疗益处大于潜在风险。

药物相互作用

强CYP3A抑制剂（如伊曲康唑、酮康唑、伏立康唑、阿扎那韦、利托那韦、克拉霉素等）会显著增加奎扎替尼的血药浓度，可能导致严重的不良反应，特别是QT间期延长。因此，应尽量避免同时使用。如果无法避免，可适当减少奎扎替尼的剂量。

强CYP3A诱导剂（如利福平、利福喷丁、苯妥英、卡马西平、巴比妥、圣约翰草等）会显著降低奎扎替尼的血药浓度，影响疗效。因此，也应避免同时使用。如果无法避免，可适当增加奎扎替尼的剂量。

奎扎替尼是一种有效的FLT3抑制剂，适用于治疗FLT3突变的急性髓性白血病。正确使用和监测可以最大限度地发挥其治疗效果，同时减少不良反应的风险。