厄达替尼主要成分
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发布日期:2025-01-13

厄达替尼(Erdafitinib)是一种重要的抗癌药物,主要用于治疗携带有FGFR2或FGFR3基因突变的铂类化疗后疾病进展的局部晚期或转移性膀胱癌成人患者。此外,它还被广泛研究用于其他类型的癌症治疗,如尿路上皮癌和肺癌。本文将详细介绍厄达替尼的主要成分及其在治疗中的作用机制,并提供一些用药注意事项。

厄达替尼的主要成分

化学成分与作用机制

厄达替尼属于一类被称为酪氨酸激酶抑制剂的药物。化学上,它是一种多功能受体酪氨酸激酶抑制剂。这种药物能够特异性地抑制肿瘤细胞中的某些激酶,从而阻断了癌细胞的增殖信号。通过这种有针对性的治疗方式,厄达替尼不仅能够减缓病情进展,还能缓解症状并提高患者的生存率。

活性成分

厄达替尼的主要活性成分是一种酪氨酸激酶抑制剂。这种小分子药物能够特异性地抑制肿瘤细胞中的某些激酶,特别是成纤维细胞生长因子受体(FGFR)家族的激酶。这些激酶在多种癌症中过度活跃,导致癌细胞不受控制地增殖。厄达替尼通过抑制这些激酶的活性,有效阻止了癌细胞的生长和扩散。

药物形式与规格

厄达替尼通常以片剂的形式供应,有3mg、4mg和5mg三种规格。片剂为圆形双凸,薄膜包衣,颜色分别为黄色、橙色和棕色。片剂的一面刻有剂量标识,另一面刻有“EF”字样。这种设计有助于患者和医务人员快速识别药物规格,确保正确用药。

用药注意事项

药物相互作用

厄达替尼与其他药物可能存在相互作用,特别是在代谢途径上的相互作用。例如,同时使用CYP3A4酶的诱导剂(如卡马西平、巴比妥类药物、苯妥英钠、利福平等)可能会增加厄达替尼的代谢速率,降低其血药浓度,从而影响其疗效。相反,同时使用CYP3A4酶的抑制剂(如克唑替尼、酮康唑等)可能会抑制厄达替尼的代谢,增加其血药浓度,从而增加不良反应的风险。

剂量调整与监测

厄达替尼的推荐起始剂量为8mg(2片4mg药片),每日一次。根据患者的耐受性和高磷血症的情况,剂量可增加至9mg(3片3mg药片),每日一次,持续14至21天。在治疗过程中,应定期监测血清磷酸盐水平,特别是在剂量增加期间。如果血清磷酸盐水平高于7.0mg/dL,建议添加口服磷酸盐结合剂,直到血清磷酸盐水平恢复到正常范围内。

不良反应与处理

厄达替尼可能导致一些不良反应,其中较为常见的包括高磷血症、眼部疾病和肝脏功能异常。高磷血症可能导致软组织矿化,因此在整个治疗过程中应密切监测血磷水平,并采取必要的措施控制血磷水平。眼部疾病如中枢性浆液性视网膜病变(CSR)和视网膜色素上皮脱离(RPED)也可能发生,患者应定期进行眼科检查,如有必要,应及时调整治疗方案。

总的来说,厄达替尼作为一种重要的抗癌药物,其主要成分和作用机制为治疗特定类型的癌症提供了有力支持。然而,患者在使用厄达替尼时应严格遵循医嘱,注意药物相互作用和不良反应的管理,以确保治疗的安全性和有效性。

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参考资料 : https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm
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