阿布昔替尼片主要成分
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发布日期:2025-01-13

阿布昔替尼片是一种口服小分子Janus激酶1(JAK1)抑制剂,主要成分是阿布昔替尼(Abrocitinib)。这种药物通过抑制JAK1的活性,减少炎症介质的产生,从而有效治疗中重度特应性皮炎和其他自身免疫性疾病。本文将详细介绍阿布昔替尼片的主要成分及其特点。

阿布昔替尼片的主要成分

化学名称和结构

阿布昔替尼的化学名称为N-{(1s,3s)-3-(甲基(7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)氨基)环己基}-2-氯-5-氟苯甲酰胺。这是一种小分子化合物,具有较高的生物利用度和选择性。阿布昔替尼通过与JAK1的三磷酸腺苷(ATP)结合位点可逆地结合,从而抑制其活性。这一机制使得阿布昔替尼能够有效地阻断细胞内的炎症信号通路,减轻炎症反应。

药理作用

阿布昔替尼作为一种JAK1抑制剂,主要通过以下几种途径发挥其药理作用:

  • 抑制炎症介质的产生: JAK1参与多种细胞因子的信号传导,如IL-4、IL-13和IFN-γ等。阿布昔替尼通过抑制JAK1,减少这些炎症介质的产生,从而减轻炎症反应。
  • 调节免疫系统: JAK1在免疫细胞的活化和增殖中起关键作用。阿布昔替尼通过抑制JAK1,可以调节免疫系统的活性,减少过度的免疫反应。
  • 改善皮肤症状: 对于特应性皮炎患者,阿布昔替尼可以显著改善皮肤红斑、瘙痒和干燥等症状,提高生活质量。

临床应用

阿布昔替尼片适用于治疗中重度特应性皮炎,尤其是那些对其他系统治疗(包括生物制剂)应答不足或不宜使用这些疗法的患者。此外,阿布昔替尼还被研究用于治疗其他自身免疫性疾病,如类风湿关节炎和银屑病。

用药注意事项

剂量调整

阿布昔替尼片的剂量应根据患者的具体情况由医生决定。通常情况下,成人推荐剂量为每日一次,每次100mg。对于肝功能损害的患者,建议减少剂量。此外,阿布昔替尼片不建议与其他JAK抑制剂、生物免疫调节剂或其他免疫抑制剂联合使用,以免增加不良反应的风险。

药物相互作用

阿布昔替尼片与其他药物可能存在相互作用。例如,与CYP2C19和CYP2C9的中到强效抑制剂药物合用会增加阿布昔替尼及其活性代谢物的暴露量,从而增加不良反应的风险。因此,患者在使用阿布昔替尼片时应避免与这些药物同时使用。如果需要同时使用其他药物,应在医生的指导下进行。

监测与随访

患者在使用阿布昔替尼片期间,应定期监测肝功能和肺部状况。常见的不良反应包括头痛、恶心、腹泻和上呼吸道感染等。严重的不良反应可能包括肝功能异常、肺部炎症和感染等。一旦出现任何不适,应立即联系医生。此外,患者应定期进行随访,以便及时调整治疗方案。

阿布昔替尼片作为一种有效的JAK1抑制剂,在治疗中重度特应性皮炎等方面表现出色。患者在使用过程中应严格按照医嘱用药,注意药物相互作用和定期监测,以确保治疗效果和安全性。

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参考资料 : https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm
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