larotrectinib适应症和适应人群
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文章来源:药队长
发布日期:2025-01-13

拉罗替尼(Larotrectinib),作为一种高效且具有高度选择性的口服小分子药物,主要针对携带神经营养性酪氨酸激酶受体(NTRK)基因融合的肿瘤患者。这款药物由德国拜耳公司研发,于2018年11月26日获得美国FDA的批准上市,适用于多种实体瘤的治疗,无论患者的年龄和肿瘤类型如何。

拉罗替尼的适应症和适应人群

1. 适应症

拉罗替尼(Larotrectinib)的适应症包括但不限于以下几种实体瘤:

  • 肺癌
  • 甲状腺癌
  • 黑色素瘤
  • 胃肠癌
  • 结肠癌
  • 软组织肉瘤
  • 唾液腺肿瘤
  • 婴儿纤维肉瘤
  • 阑尾癌
  • 乳腺癌
  • 胆管癌
  • 胰腺癌

这些适应症涵盖了多种不同类型的实体瘤,使得拉罗替尼成为一种广谱的抗肿瘤药物。其主要机制是通过抑制TRKA、TrkB和TrkC受体的活性,从而阻止癌细胞的生长和扩散。

2. 适应人群

拉罗替尼适用于以下特定人群:

  • 经检测证实患有NTRK基因融合阳性的实体瘤患者,无论其癌症类型或患者年龄。
  • 已经接受过其他治疗(例如手术、放疗或化疗)但未见显著疗效的患者。
  • 患有局部晚期、转移性疾病或手术切除可能导致严重并发症的患者。
  • 无满意替代疗法或既往治疗失败的患者。

拉罗替尼的广泛适应范围和高度选择性使其成为治疗NTRK基因融合阳性肿瘤的重要选项,尤其在缺乏有效治疗手段的情况下。

用药注意事项和日常注意事项

1. 孕妇及哺乳期妇女

孕妇在使用拉罗替尼时需特别谨慎,因为该药物可能对胎儿造成潜在风险。建议有生殖潜力的女性在治疗期间和最后一次给药后1周内采用有效的避孕方法。此外,哺乳期妇女在使用拉罗替尼期间和最后一次给药后1周内应避免母乳喂养。

2. 特殊人群用药

对于儿童患者,应在医生的指导下使用拉罗替尼。老年患者使用时一般没有明显差异,但仍需在医生的指导下进行。轻度肝损伤患者不需要调整剂量,而中度肝损伤患者则需在医生的指导下使用。对于任何严重程度的肾损伤患者,一般不建议调整剂量。

3. 药物相互作用

拉罗替尼与某些药物可能存在相互作用,需特别注意:

  • 强效和中度CYP3A4抑制剂:拉罗替尼与这些药物合用可能会增加拉罗替尼的血浆浓度,从而导致不良反应的发生率更高。建议避免与强CYP3A4抑制剂(如葡萄柚或葡萄柚汁)同时使用。
  • 敏感CYP3A4底物:拉罗替尼与敏感的CYP3A4底物(如地西泮、劳拉西泮等)共同给药可能会增加其血浆浓度,从而可能增加不良反应的发生率或严重程度。避免与这些敏感的CYP3A4底物同时给药,如无法避免,需监测患者是否增加了这些药物的不良反应。

为了确保药物的安全性和有效性,患者在使用拉罗替尼期间应严格遵循医生的指导,定期进行复查和监测。

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参考资料 : https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm
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