Adagrasib（阿达格拉西布，MRTX849）是一种针对KRAS G12C突变体的特异性优化口服抑制剂。它通过在非活性状态下与KRAS G12C不可逆转地选择性结合，阻止该突变基因发送细胞生长信号，从而抑制癌细胞的生长和增殖。这种药物主要应用于治疗非小细胞肺癌（NSCLC），尤其是那些携带KRAS G12C突变的患者。

Adagrasib的作用机制和治疗效果

药理机制

Adagrasib的工作原理是在其非活性状态下不可逆和选择性地与KRAS G12C结合，阻断其对其他细胞的信号传导并防止癌细胞生长和增殖。KRAS G12C突变是一种常见的肿瘤驱动基因，特别是在非小细胞肺癌（NSCLC）中高度活跃。通过抑制这一突变基因，Adagrasib能够有效地减缓或停止癌细胞的生长，最终导致癌细胞死亡。

临床试验结果

根据一项针对51名可评估反应的KRAS-G12C突变NSCLC患者的1/2期研究数据，当参与者每天两次接受剂量为600 mg的Adagrasib时，45%的患者有部分反应，51%的患者病情稳定。这一结果表明，Adagrasib在治疗KRAS-G12C突变的NSCLC方面具有显著的疗效。

老年患者的疗效

在KRYSTAL-1研究中，116例患者中49%（57例患者）的年龄≥65岁。研究结果显示，在老年和年轻患者之间未观察到安全性或有效性的总体差异。这表明Adagrasib在不同年龄段的患者中均表现出良好的治疗效果。

Adagrasib的用药注意事项

用法用量

针对非小细胞肺癌的治疗，Adagrasib的推荐用法是每天两次，每次600 mg，口服给药。患者应在医生的指导下严格按照规定的剂量和频率服用，不得自行调整剂量或停药。如果漏服一次，应尽快补服，但如果接近下一次服药时间，则跳过漏服的一次，按正常时间继续服药。

副作用管理

Adagrasib可能会引起一些副作用，包括但不限于恶心、呕吐、腹泻、疲劳、肝功能异常等。患者在服用过程中如出现严重不适，应立即联系医生。医生会根据具体情况调整治疗方案或给予相应的对症处理。定期进行肝功能检查和其他相关检查，有助于及时发现并处理潜在的不良反应。

药品储存

Adagrasib应储存在68°F至77°F（约20°C至25°C）的环境中，避免高温和潮湿。药品应放在儿童接触不到的地方，以防误食。同时，患者应注意药品的有效期，过期药品不得使用。

价格信息

Adagrasib的原研药规格为每盒包含180粒，每粒200 mg。根据最新的市场信息，香港版的阿达格拉西布售价为33,520美元一盒，单片约合186美元。而美国版的售价为28,940美元一盒。虽然价格较高，但对于携带KRAS G12C突变的非小细胞肺癌患者来说，Adagrasib仍然是一个重要的治疗选择。