舒尼替尼是一种多靶点的酪氨酸激酶抑制剂，广泛应用于治疗胃肠间质瘤（GIST）、晚期肾细胞癌（RCC）、胰腺神经内分泌肿瘤（pNET）等多种癌症。本文将详细介绍舒尼替尼的作用机制、用法用量以及使用过程中的注意事项。

作用与功效

作用机制

舒尼替尼通过抑制多个酪氨酸激酶受体，如血管内皮生长因子受体（VEGFR）、血小板衍生生长因子受体（PDGFR）、干细胞因子受体（KIT）等，从而阻止肿瘤的生长和血管生成。这种多靶点的抑制作用使得舒尼替尼在多种癌症治疗中表现出显著的疗效。

适用病症

舒尼替尼主要用于以下几种癌症的治疗：

• 胃肠间质瘤（GIST）：对于不能手术切除或转移性的 GIST，舒尼替尼能够显著延长患者的无进展生存期。
• 晚期肾细胞癌（RCC）：对于晚期 RCC，舒尼替尼能够延缓疾病进展，提高患者的生活质量。
• 胰腺神经内分泌肿瘤（pNET）：对于进展性的 pNET，舒尼替尼能够有效控制肿瘤生长，延长患者的生存时间。

药代动力学

口服舒尼替尼后，药物在 6 至 12 小时内达到最大血药浓度（Tmax）。患者在使用舒尼替尼时，应严格遵循医嘱，注意用法用量，避免与其他可能产生相互作用的药物同服。定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。

用法用量与注意事项

用法用量

舒尼替尼的用法用量根据不同的适应症而有所不同：

胃肠道间质瘤和晚期肾细胞癌

推荐剂量为 50mg，每日口服一次，治疗 4 周，然后休息 2 周（即 4/2 给药方案），直到疾病进展或不可接受的毒性。舒尼替尼可与食物一起或不与食物一起服用。

肾细胞癌（RCC）辅助治疗

推荐剂量为 50mg，每日口服一次，治疗 4 周，休息 2 周（即 4/2 给药方案），共 9 个 6 周的治疗周期。舒尼替尼可与食物一起或不与食物一起服用。

胰腺神经内分泌肿瘤（pNET）

推荐剂量为 37.5mg，每日口服一次，直至疾病进展或不可接受的毒性。舒尼替尼可与食物一起或不与食物一起服用。

注意事项

药物相互作用

与强 CYP3A4 抑制剂合用可能会增加舒尼替尼的血药浓度，因此应选择无酶抑制作用或酶抑制作用最小的替代合并用药。必要时，考虑减少舒尼替尼的剂量。与强 CYP3A4 诱导剂合用可能会降低舒尼替尼的血药浓度，应选择无酶诱导潜能或酶诱导潜能极小的替代合并用药。必要时，考虑增加舒尼替尼的剂量。

高血压

根据临床指征监测基线血压。酌情启动和/或调整降压治疗。对于 3 级高血压患者，在缓解至≤1 级或基线之前，暂停使用舒尼替尼，然后减少剂量恢复舒尼替尼。4 级高血压患者停用舒尼替尼。

出血事件和内脏穿孔

接受舒尼替尼治疗的患者可能会发生严重的出血事件和内脏穿孔，特别是胃肠道穿孔。进行连续全血细胞计数（CBCs）和身体检查以及出血事件的临床评估。对于 3 级或 4 级出血事件中断舒尼替尼治疗，直到缓解至≤1 级或基线水平，然后以减少的剂量恢复舒尼替尼治疗。3 级或 4 级出血事件未得到解决的患者应停用舒尼替尼。

日常注意事项

在日常生活中，患者应注意以下几点以确保药物的有效性和安全性：

存储条件

舒尼替尼应放在原装容器中，密封保存。不要将药物与其他药物混合或转移，避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师，获取进一步的指导。将药物储存在 20℃至 25℃的室温下，避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化，影响其治疗效果。选择干燥、通风良好的地方存放舒尼替尼，防止药物受潮，湿度的变化也可能对舒尼替尼的稳定性产生负面影响。舒尼替尼应远离阳光直射，光照可能会对药物的稳定性产生不利影响。可以选择一个避光的地方存放药物，或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。

饮食和生活习惯

患者在使用舒尼替尼期间应保持良好的饮食和生活习惯，避免摄入过多的脂肪和高热量食物，多吃蔬菜和水果，保持适量的运动。此外，患者应定期监测甲状腺功能、血糖水平和心脏功能，及时调整治疗方案。

定期复诊

患者应定期到医院复诊，接受医生的全面检查和评估。医生会根据患者的病情和药物反应，调整治疗方案，确保患者获得最佳的治疗效果。

通过以上详细的信息，希望能帮助患者更好地了解舒尼替尼的作用、用法和注意事项，从而确保治疗的安全性和有效性。