舒尼替尼药物相互作用
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发布日期:2025-01-14

舒尼替尼是一种靶向治疗药物,主要用于治疗胃肠道间质瘤和晚期肾细胞癌。然而,由于其代谢途径涉及CYP3A4酶,因此与其他药物的相互作用需要特别关注。本文将详细探讨舒尼替尼的药物相互作用及其对患者的影响,并提供一些用药注意事项。

舒尼替尼的药物相互作用

CYP3A4抑制剂的影响

舒尼替尼主要通过CYP3A4代谢酶进行代谢。与CYP3A4抑制剂同时使用时,可能会增加舒尼替尼的血药浓度,从而导致不良反应的风险增加。常见的强CYP3A4抑制剂包括酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素等。为了减少这种风险,建议选择无酶抑制作用或酶抑制作用最小的替代药物。如果无法避免与强CYP3A4抑制剂同时使用,可以考虑将舒尼替尼的剂量减少到最低剂量,具体如下:

  • GIST和RCC:37.5mg口服,每日一次,治疗4周,休息2周(4/2给药方案)
  • pNET:25mg口服,每日一次

在调整剂量后,应密切监测患者的不良反应,以确保安全。

CYP3A4诱导剂的影响

与CYP3A4诱导剂同时使用时,可能会降低舒尼替尼的血药浓度,从而影响疗效。常见的强CYP3A4诱导剂包括利福平、苯妥英钠、圣约翰草等。为了减少这种风险,建议选择无酶诱导潜能或酶诱导潜能极小的替代药物。如果无法避免与强CYP3A4诱导剂同时使用,可以考虑将舒尼替尼的剂量增加到最大剂量,具体如下:

  • GIST和RCC:87.5mg口服,每日一次,治疗4周,休息2周(4/2给药方案)
  • pNET:62.5mg口服,每日一次

在调整剂量后,应密切监测患者的不良反应,特别是QT间期延长的风险。

用药注意事项

监测血压

舒尼替尼可能导致高血压,因此在治疗期间应定期监测患者的血压。对于基线血压正常的患者,建议每周监测一次血压。对于已有高血压的患者,建议更频繁地监测血压。如果患者出现3级高血压,应暂停使用舒尼替尼,直到血压降至≤1级或基线水平,然后减少剂量恢复治疗。对于4级高血压,应停用舒尼替尼。

预防出血事件

舒尼替尼可能导致严重的出血事件,包括胃肠道、呼吸道、肿瘤、泌尿道和大脑出血。在接受治疗的患者中,尤其是肺肿瘤患者,可能发生严重的肺出血。因此,应定期进行全血细胞计数(CBCs)和身体检查,并对出血事件进行临床评估。对于3级或4级出血事件,应中断舒尼替尼治疗,直到症状缓解至≤1级或基线水平,然后以减少的剂量恢复治疗。如果3级或4级出血事件未得到解决,应停用舒尼替尼。

避免肿瘤溶解综合征

肿瘤溶解综合征(TLS)可能在治疗期间发生,尤其是在高肿瘤负荷的患者中。TLS可能导致严重的电解质紊乱和器官功能障碍。因此,应定期监测患者的电解质水平和肾功能,必要时采取预防措施。如果患者出现TLS的迹象,应立即进行处理。

药物存储

正确存储舒尼替尼对于保持其稳定性和药效至关重要。建议将药物储存在20°C至25°C的室温下,避免极端高温或低温环境。同时,应将药物放在原装容器中,密封保存,避免污染和损坏。此外,药物应放置在干燥、通风良好的地方,远离阳光直射。

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参考资料 : https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm
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