艾拉司群（Elacestrant，商品名：Orserdu）是一种用于特定类型乳腺癌治疗的药物。这款药物由美国 Stemline 公司研发，并于 2023 年 1 月获得美国食品药品监督管理局（FDA）的批准。艾拉司群是一种选择性的雌激素受体降解剂（SERD），适用于绝经后女性或成年男性中，患有雌激素受体阳性（ER+）、人表皮生长因子受体 2 阴性（HER2-）且具有 ESR1 突变的晚期或转移性乳腺癌患者，尤其是在至少一种内分泌治疗后疾病仍进展的情况下。

适应症

艾拉司群的主要适应症是针对特定类型的乳腺癌患者。以下是详细说明：

适用人群

艾拉司群特别适用于以下患者群体：

• 绝经后女性或成年男性
• 患有雌激素受体阳性（ER+）、人表皮生长因子受体 2 阴性（HER2-）的晚期或转移性乳腺癌
• 患者肿瘤具有 ESR1 突变
• 至少接受过一种内分泌治疗后疾病仍进展

治疗机制

艾拉司群通过选择性地与雌激素受体（ERα）结合，从而阻断雌激素对肿瘤细胞的刺激作用。这种作用机制有助于减缓肿瘤的生长和扩散，延长患者的生存期。艾拉司群的独特之处在于其能够特异性地降解雌激素受体，而不仅仅是阻断其活性，这使其在治疗 ER+乳腺癌方面表现出色。

临床研究

多项临床研究显示，艾拉司群在治疗上述特定类型的乳腺癌中表现出显著疗效。在一项名为 EMERALD 的 III 期临床试验中，艾拉司群与安慰剂相比，显著延长了患者的无进展生存期（PFS）。这些研究成果为艾拉司群的临床应用提供了强有力的科学依据。

用药注意事项

正确使用艾拉司群并注意相关事项，可以最大限度地发挥其治疗效果，减少不良反应。以下是一些重要的用药注意事项：

剂量调整

根据患者的具体情况，医生可能会对艾拉司群的剂量进行调整。例如：

• 对于中度肝功能损害（Child-Pugh B 级）的患者，建议将艾拉司群剂量降至 258mg，每日一次。
• 严重肝功能损害（Child-Pugh C 级）的患者应避免使用艾拉司群。

药物相互作用

艾拉司群与某些药物合用时可能会产生相互作用，因此需要特别注意：

• 避免与强或中度 CYP3A4 诱导剂和抑制剂同时使用，因为这可能会影响艾拉司群的代谢和效果。
• 艾拉司群是 BCRP 和 P-gp 抑制剂，与这些转运蛋白的底物同时使用可能会增加底物的血浆浓度，从而增加不良反应的风险。

日常注意事项

为了保证艾拉司群的最佳治疗效果，患者在日常生活中也需要注意以下几点：

• 按照医嘱定时定量服用艾拉司群，不要随意增减剂量或停药。
• 与食物同服可以减轻恶心和呕吐等胃肠道不适症状。
• 定期监测血脂水平，因为艾拉司群可能导致高胆固醇血症和高甘油三酯血症。
• 避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，保持储存环境的干燥和避光。
• 定期进行肝功能和肺部状况的监测，及时发现和处理可能出现的不良反应。

通过以上措施，患者可以更好地管理和使用艾拉司群，提高治疗效果，减少不必要的风险。