阿培利司（Alpelisib），商品名为PIQRAY，是一种口服的PI3Kα抑制剂，用于治疗携带PIK3CA突变的HR阳性、HER2阴性的晚期或转移性乳腺癌。本文将详细介绍阿培利司的适应症、用法用量、药代动力学以及用药注意事项。

阿培利司概述

适应症

阿培利司主要适用于携带PIK3CA突变的HR阳性、HER2阴性的晚期或转移性乳腺癌患者。PIK3CA突变会导致PI3Kα信号通路的异常激活，进而促进癌细胞的过度增殖。阿培利司通过抑制PI3Kα活性，减少癌细胞的生长和扩散，从而提高患者的生存率和生活质量。

用法用量

阿培利司的标准用法是每日一次，每次300毫克，与食物同服。通常与氟维司群（Fulvestrant）联合使用，以增强治疗效果。开始治疗前，医生会进行基因检测，确认患者是否携带PIK3CA突变。治疗期间，患者需要定期监测血液指标，以便及时调整治疗方案。

药代动力学

阿培利司在30毫克至450毫克（0.1至1.5倍于批准的推荐剂量）的剂量范围内，稳态最大血浆浓度（Cmax）和面积-under-curve（AUC）成比例增加。阿培利司的平均蓄积量为1.3至1.5，每日用药后3天内达到稳态血浆浓度。患者在使用阿培利司时，应严格遵循医嘱，注意用法用量，避免与其他可能产生相互作用的药物同服。定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。

用药注意事项

药物相互作用

阿培利司与其他药物可能存在相互作用，影响药效和安全性。强CYP3A4诱导剂如利福平、苯妥英等可显著降低阿培利司的血药浓度，从而降低疗效。因此，应避免合用这些药物。如果必须同时使用，可适当增加阿培利司的剂量。另一方面，BCRP抑制剂如环孢素、酮康唑等可能会增加阿培利司的浓度，增加毒性风险。在使用这些药物时，应密切监测不良反应。

特殊人群用药

对于肾功能损害的患者，严重肾功能损害（CLcr<30mL/min）对阿培利司药代动力学的影响尚不清楚，轻中度肾功能损害（CLcr30~<90ml/min）患者不建议调整剂量。孕妇和哺乳期妇女应避免使用阿培利司，因为它可能对胚胎和胎儿造成伤害。老年患者在使用阿培利司时应谨慎，因为他们的肝肾功能可能较弱。

存储条件

阿培利司应远离阳光直射，光照可能会对药物的稳定性产生不利影响。可以选择一个避光的地方存放药物，或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。阿培利司应放在原装容器中，密封保存。不要将药物与其他药物混合或转移，避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师，获取进一步的指导。

阿培利司的有效期为24个月。在使用过程中，应严格按照医嘱和说明书的要求进行，以确保药物的安全性和有效性。