阿达格拉西布（Adagrasib）是一种针对KRAS G12C突变的靶向治疗药物，由Mirati Therapeutics和再鼎医药共同研发。该药物具有长达24小时的半衰期和广泛的组织分布，能够有效穿过血脑屏障，最大限度地发挥药效。阿达格拉西布通过靶向KRAS G12C突变来抑制肿瘤细胞的增殖和扩散，为患者提供了更优质和持久的治疗方案。

阿达格拉西布的作用和药效

作用机制

阿达格拉西布是一种选择性的KRAS G12C抑制剂，主要通过阻断KRAS G12C突变导致的肿瘤细胞生长和扩散。KRAS G12C突变在多种癌症中普遍存在，尤其是在非小细胞肺癌（NSCLC）中。阿达格拉西布通过与KRAS G12C突变位点的结合，抑制其异常活性，从而减少肿瘤细胞的增殖和扩散。

药效特点

阿达格拉西布具有显著的药效特点，包括长半衰期和广泛组织分布。其24小时的半衰期意味着患者每天只需服用一次即可维持稳定的血药浓度。此外，阿达格拉西布能够有效穿过血脑屏障，对于脑转移的患者尤其有益。这些特性使得阿达格拉西布在临床上表现出色，能够为患者提供更长时间的疾病控制。

临床研究结果

2022年2月16日，美国FDA接受了阿达格拉西布（Adagrasib，MRTX849）的新药申请（NDA），用于治疗至少接受过一种全身疗法的携带KRAS G12C突变的非小细胞肺癌（NSCLC）患者。临床试验结果显示，阿达格拉西布在治疗晚期或转移性非小细胞肺癌患者中表现出良好的疗效和安全性。在一项关键的II期临床试验中，阿达格拉西布的客观缓解率（ORR）达到43%，疾病控制率（DCR）高达80%以上，中位无进展生存期（PFS）为6.5个月。

用药注意事项和日常注意事项

用法用量

阿达格拉西布的推荐剂量为每日两次，每次600毫克，口服给药。患者应遵循医生的建议，按时按量服用药物。如果错过了一次服药，应在想起时立即补服，但如果接近下一次服药时间，则跳过漏服的剂量，继续按常规时间服药。切勿为了弥补漏服而加倍剂量。

副作用管理

阿达格拉西布的常见副作用包括恶心、呕吐、腹泻、疲劳和肝功能异常等。如果出现严重的副作用，如持续的恶心、呕吐、严重腹泻或黄疸，应及时联系医生。医生可能会调整剂量或暂停治疗，以减轻副作用。定期监测肝功能和其他相关指标也是必要的。

日常注意事项

在服用阿达格拉西布期间，患者应保持良好的生活习惯，包括均衡饮食、适量运动和充足睡眠。避免摄入可能影响药物吸收的食物和饮料，如葡萄柚及其制品。同时，应避免接触已知的过敏原和感染源，保持个人卫生。在治疗期间，患者应定期进行复查，及时与医生沟通病情变化，以便调整治疗方案。