吉瑞替尼（Gilteritinib）是一种由Astellas Pharma US, Inc.生产的创新性药物，主要用于治疗急性髓系白血病（AML），特别是具有FLT3突变的患者。该药物通过抑制FLT3受体酪氨酸激酶的活性，有效地阻止了白血病细胞的生长和扩散。吉瑞替尼通常作为一线治疗方案的一部分使用，临床试验表明，将其与标准化疗联合使用可以显著提高患者的生存率和生活质量。

吉瑞替尼的作用和功效

作用机制

吉瑞替尼的主要作用机制是通过抑制FLT3受体酪氨酸激酶的活性，从而抑制白血病细胞的生长和扩散。FLT3突变在急性髓系白血病中较为常见，这种突变会导致白血病细胞异常增殖。吉瑞替尼能够特异性地结合并抑制FLT3受体，从而阻断这一过程。此外，吉瑞替尼还能抑制其他受体酪氨酸激酶，如AXL和VEGFR，进一步增强其抗肿瘤效果。

临床疗效

多项临床试验已经证明了吉瑞替尼的显著疗效。在一项关键性的III期临床试验中，吉瑞替尼与安慰剂相比，显著提高了FLT3突变阳性AML患者的总生存期。试验结果显示，接受吉瑞替尼治疗的患者中位总生存期为9.3个月，而安慰剂组仅为5.6个月。此外，吉瑞替尼还能够显著改善患者的无进展生存期和完全缓解率。

适应症

吉瑞替尼主要用于治疗成人急性髓系白血病，尤其是具有FLT3突变的患者。该药物适用于以下情况：

• 新诊断的FLT3突变阳性AML患者
• 复发或难治性FLT3突变阳性AML患者
• 作为维持治疗方案的一部分，用于已达到完全缓解的患者

用药注意事项

剂量和用法

吉瑞替尼的推荐剂量为每日一次，每次120毫克，口服。患者应在每天相同的时间服用药物，以保持稳定的血药浓度。如果错过了一次剂量，应在记起后立即补服，但如果接近下一次服药时间，则跳过漏服的剂量，继续按正常时间表服药。不应为了弥补漏服的剂量而双倍服药。

饮食影响

研究表明，高脂餐会影响吉瑞替尼的吸收。具体来说，高脂餐会降低吉瑞替尼的最大血药浓度（Cmax）约26%，并使药物的暴露量（AUC）减少不到10%。因此，建议患者在空腹状态下服用吉瑞替尼，以确保最佳的药效。

特殊人群用药

对于特定的患者群体，使用吉瑞替尼时需特别注意：

• 肝功能损害：轻度和中度肝功能损害患者无需调整剂量，但重度肝功能损害患者应避免使用吉瑞替尼。
• 肾功能损害：轻度、中度和重度肾功能损害患者无需调整剂量。
• 儿童患者：目前尚无数据支持吉瑞替尼在儿童患者中的安全性和有效性，因此不建议在儿童患者中使用。
• 老年患者：65岁及以上的患者无需调整剂量，但应密切监测其药物反应和不良反应。

不良反应管理

吉瑞替尼的常见不良反应包括恶心、呕吐、食欲不振、疲劳和体力透支等。严重不良反应可能包括QT间期延长、肝功能异常等。患者在使用吉瑞替尼期间应定期进行心电图检查和肝功能检测，以及时发现和处理潜在的不良反应。

价格信息

吉瑞替尼的价格因地区和销售渠道的不同而有所差异。根据最新的市场数据，吉瑞替尼在美国的平均价格约为每月12,000美元。患者可以通过医保或医疗援助计划减轻经济负担。在其他国家和地区，价格可能会有所不同，建议患者咨询当地的医疗机构或药品供应商以获取准确的价格信息。

通过了解吉瑞替尼的作用机制、临床疗效、适应症以及用药注意事项，患者和医生可以更好地利用这一创新药物，为急性髓系白血病患者提供更有效的治疗选择。