塞利尼索的作用和功效及价格
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发布日期:2025-01-30

塞利尼索(Selinexor)是一种重要的抗癌药物,其独特的作用机制和广泛的治疗应用为许多癌症患者带来了希望。塞利尼索属于选择性核转运抑制剂(SINE),通过抑制细胞中的核输出蛋白1(XPO1),导致多种肿瘤抑制蛋白(TSPs)在细胞核内蓄积,同时减少癌蛋白的表达,从而诱导癌细胞凋亡。本文将详细介绍塞利尼索的作用和功效,以及其市场价格。

塞利尼索的作用和功效

作用机制

塞利尼索通过特异性抑制核输出蛋白1(XPO1),阻止了多种肿瘤抑制蛋白(如p53、pRb、BRCA1/2)从细胞核中输出到细胞质,使其在细胞核内蓄积并恢复其功能。这一过程导致癌细胞内的生长信号通路被阻断,从而引发细胞周期阻滞和细胞凋亡。此外,塞利尼索还可以增加糖皮质激素受体的转录活性,抑制mTOR途径,进一步增强其抗癌效果。

治疗应用

塞利尼索已被批准用于治疗多发性骨髓瘤和弥漫性大B细胞淋巴瘤。在多发性骨髓瘤患者中,塞利尼索显示出了显著的促凋亡活性,能够有效延长患者的无进展生存期。在弥漫性大B细胞淋巴瘤的治疗中,塞利尼索同样表现出良好的疗效,特别是在复发或难治性病例中。此外,塞利尼索还在其他多种癌症类型中进行临床试验,如非霍奇金淋巴瘤、乳腺癌、肺癌等,初步结果令人鼓舞。

价格信息

目前,塞利尼索在国内市场的价格约为1500至2000美元左右,具体价格因地区和医院的不同而有所差异。在国外,塞利尼索的原研药价格更高,通常在15000至20000美元之间。此外,还有价格相对较低的仿制药版本可供选择,但患者在购买时应谨慎选择,确保药品的质量和安全性。

用药注意事项

存储条件

为了保证塞利尼索的药效,正确的存储条件至关重要。首先,温度控制是关键,塞利尼索应保存在不超过30℃的环境中,避免暴露在极端高温或低温条件下,因为冷冻可能导致药物结构和药效发生变化。其次,防潮防湿也很重要,应选择干燥、通风良好的地方存放药物,防止药物受潮,保持其稳定性。最后,避光保存也是必要的,应将药物存放在避光的地方或使用不透明的容器保护,以免光照对药物稳定性产生不利影响。

不良反应与处理

使用塞利尼索时可能会出现一些不良反应,常见的包括恶心、呕吐、腹泻、疲劳和食欲减退等。严重的不良反应较少见,但一旦出现,应及时就医。对于轻度的不良反应,可以通过调整剂量或服用抗恶心药物来缓解。医生会根据患者的具体情况,制定个性化的用药方案,以最大程度地减少不良反应的发生。

与其他药物的相互作用

塞利尼索与其他药物可能存在相互作用,因此在使用过程中应注意避免不必要的药物组合。例如,塞利尼索不会抑制CYP1A2、CYP2B6、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19或CYP3A4/5,也不诱导CYP3A4、CYP1A2或CYP2B6。然而,塞利尼索是UDP-葡糖苷酸转移酶(UGTs)和谷胱甘肽S-转移酶(GSTs)的底物,且能抑制OATP1B3,但不抑制其他溶质载体(SLC)转运蛋白。因此,在使用塞利尼索期间,患者应告知医生正在使用的其他药物,以避免潜在的药物相互作用。

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参考资料 : https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm
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